Acamprosat: 戒酒中的作用
Acamprosat (商品名 Campral 及仿制药)是一种用于成功戒酒后防止复发的活性物质。自1989年起在法国应用,从20世纪90年代起在德国上市。Acamprosat可减少对酒精的渴望,有助于维持戒酒状态,最理想的是结合精神治疗和社会医学概念。研究表明,复发率有中等但一致的降低,尤其是在已完成解毒的患者中。
与德国可用的其他两种戒酒复发预防活性物质纳曲酮(Naltrexon)和双硫仑(Disulfiram)相比,Acamprosat具有自身特点。它不像双硫仑那样产生威慑作用,也不像纳曲酮那样阻断酒精的奖赏效应。相反,它可以正常化长期饮酒后仍然存在的谷氨酸和GABA失衡,这种失衡支持成瘾记忆的形成。这种作用很微妙,但对许多患者具有临床意义。
作用机制
Acamprosat是同型牛磺酸乙酸的合成钙盐。在结构上类似于谷氨酸和GABA等氨基酸,这解释了其主要作用。慢性酒精消费导致中枢神经系统中谷氨酸活动持续升高和GABA功能降低。戒酒后,这种失衡仍然存在,持续驱动渴求感和复发风险,通常持续数月之久。Acamprosat调节NMDA受体活性并稳定谷氨酸系统,从而减少成瘾压力。
在动物模型中,Acamprosat显示出对酒精相关学习刺激的减少和对应激诱导渴求的稳定化。在临床环境中,这意味着对酒精线索(如广告、气味或社交饮酒机会)的反应性降低。然而,这种作用不是立即显现的,需要几周时间才能发挥,在统计学上可以证明,但并不总是能被主观清晰识别。
口服生物利用度仅为11%,但在空腹服用时可重复。Acamprosat不经肝脏代谢,而是以原形通过肾脏排泄。半衰期为20至33小时。因此与肝脏代谢的药物的相互作用很少,这对有酒精引起的肝脏受累的患者来说是一个优势。
应用领域
- 戒酒后的复发预防,用于酒精依赖患者,这些患者有戒酒的动机并已完成解毒
- 伴随精神治疗和心理社会措施,用于成瘾医学
- 非适应证中减少主观渴求,用于专科环境
Acamprosat不能代替解毒治疗。通常在完成身体戒断阶段后开始使用,理想情况下作为多模式成瘾治疗的一部分。在活跃饮酒或急性戒断期间不是首选,因为那时需要针对症状的戒断药物和安全性。
给药和用药
体重超过60公斤的成年人: 每天三次666毫克(每天1998毫克),这是大多数患者的标准剂量。
体重不足60公斤的成年人: 早上666毫克,中午333毫克,晚上333毫克,即每天1332毫克。
治疗时长: 至少六个月,通常为十二个月。较短的治疗会明显减少疗效。如果治疗成功,可根据个人情况延长疗程。
用法: 整片吞服,配大量水服用,理想情况下在固定时间服用。空腹服用可提高生物利用度,但不是强制性的。
肾功能不全: 当eGFR低于30毫升/分钟时禁用,因为存在蓄积风险。当eGFR为30至60时,应根据个人情况以较低剂量调整,并进行密切观察。
肝功能不全: 通常无需调整剂量,因为不存在肝脏代谢。对于非常晚期的肝脏疾病需要注意,因为可能存在并发症。
复发时: 不要突然停用治疗,在医生监督下恢复戒酒。如果治疗在短暂中断后继续,Acamprosat的效果会重新建立。
副作用
非常常见: 腹泻、腹痛、恶心、腹胀。
常见: 头痛、睡眠障碍、性欲减退、瘙痒、皮疹。
偶见至罕见: 困惑、情绪波动、抑郁发作、水肿、高血压、过敏性皮肤反应。
重要提示: 腹泻是最常见的副作用,尤其是在最初几周。通常程度较轻且与剂量相关。逐步给药或与食物一起服用可能会有所帮助。如腹泻严重,请咨询医生。
自杀危险: 酒精依赖患者存在更高的基础风险。Acamprosat不直接改变这一风险,但如果出现抑郁症状或自杀想法,应进行专科医生检查。
药物相互作用
- 酒精: 治疗期间饮酒时,Acamprosat不会被拮抗,但酒精摄入的有害作用仍然存在。持续减少饮酒量是治疗目标。
- 纳曲酮: 一些研究已测试过联合治疗,具有增强效应,需要注意副作用特征。
- 双硫仑: 可联合应用,对饮酒行为有加成效应,需要个体化指征。
- 利尿剂: 联合使用时应监测电解质,因为Acamprosat引起的腹泻可能导致额外的电解质丧失。
- 抗抑郁药(SSRI、SNRI、三环类药物): 抑郁共病患者的常见伴随用药,无直接的药代动力学相互作用。
- 其他作用于中枢神经的药物: 无特异性相互作用,但建议仔细的精神病学监护。
特殊提示
妊娠: 数据有限,不建议在妊娠期间使用。育龄妇女应可靠避孕或在个体咨询后决定。哺乳期: 向母乳中转移,不建议在治疗期间哺乳。
儿童和青少年: 无许可证。
老年患者: 由于肾功能受限需注意,需要较低剂量和密切的随访检查。
治疗开始前: 完整的成瘾史、精神病学共病、生活环境、治疗动机的详细病史。肝肾功能值的实验室检查、妊娠试验。关于治疗目标、可能的副作用、治疗期限和精神治疗伴随的重要性的告知。
多模式方法: Acamprosat单独使用效果中等。结合成瘾治疗、自助互助小组、认知行为疗法、社会稳定和可能的精神共病治疗,有效性明显更高。
复发时的处理: 复发不是治疗失败,而是成瘾过程的一部分。应继续治疗,并补充对诱发因素的思考和伴随措施的调整。
生活方式: 有结构的日程安排、运动、营养、无酒精饮用环境中的社会接触、避免典型的饮酒情况、压力管理和睡眠卫生可持续支持戒酒。
驾驶能力: 通常保持,如有明显疲劳或眩晕,应进行个体评估。
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常见问题
我需要服用Acamprosat多长时间?
至少六个月,通常为十二个月。治疗时间过短会明显降低疗效。一些患者在生活阶段稳定或反复复发时可能会受益于更长的治疗。
如果我在服用Acamprosat期间饮酒会怎样?
Acamprosat不会像双硫仑那样引起威慑反应。饮酒时会产生通常的酒精效应及其所有相关风险。治疗通常会继续进行,因为复发是成瘾过程的一部分,支持戒酒的效果仍然保持。
Acamprosat与纳曲酮的区别是什么?
纳曲酮可阻断μ阿片受体并降低酒精的奖赏效应。Acamprosat调节谷氨酸和GABA系统并减少对酒精的渴望。哪种物质更合适取决于个体的饮酒模式、共病情况和治疗环境。一些研究已测试过联合治疗。
在Acamprosat治疗下腹泻持续怎么办?
腹泻是最常见的副作用。通常程度较轻,几周后会改善。与食物一起服用、充分饮水,必要时可临时减少剂量可能会有所帮助。如腹泻非常严重,应咨询医生,因为可能出现电解质失衡。
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