安非他酮:去甲肾上腺素多巴胺再摄取抑制剂抗抑郁药

安非他酮(Wellbutrin、Zyban)是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)抗抑郁药。它不影响血清素,因此不引起性功能障碍和体重增加。

被批准用于重度抑郁症、季节性情感障碍和戒烟辅助治疗(Zyban)。也广泛用于成人ADHD和双相抑郁的超说明书使用。

作用机制

在突触前末梢阻断去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。还是烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,这解释了其通过减少尼古丁渴望和戒断反应帮助戒烟的机制。

适应症

重度抑郁症(特别是伴有疲劳、过度睡眠或其他抗抑郁药引起性功能障碍者)、季节性情感障碍、戒烟。超说明书:成人ADHD、双相抑郁(联合情绪稳定剂)。

剂量

缓释剂(XL):150 mg/天,4天后增至300 mg/天。最高:450 mg/天。戒烟(Zyban):前3天150 mg/天,随后150 mg每日两次,持续7-12周。

不良反应

常见:口干、失眠、头痛、激越。重要:降低癫痫阈值(剂量依赖性)。无性功能障碍。无体重增加(常导致体重减轻)。

药物相互作用

MAO抑制剂:禁忌合用(高血压危象)。CYP2D6底物:被帕罗西汀/氟西汀抑制。酒精:避免(增加癫痫风险)。

禁忌症

癫痫、饮食障碍(贪食症、厌食症)、当前或14天内使用MAOI、突然停用酒精或苯二氮䓬类药物、过敏。

常见问题

安非他酮会引起性功能障碍吗?

不会。安非他酮是少数不引起性功能障碍的抗抑郁药之一,有时被添加到SSRI方案中以抵消SSRI的性功能副作用。

癫痫风险有多大?

正常剂量(300 mg XL)约0.1%(与其他抗抑郁药相似)。超过450 mg/天时风险显著增加。

安非他酮可以用于ADHD吗?

可以,超说明书使用。虽不是一线用药,但有成人ADHD的循证依据,特别是合并抑郁或物质滥用时。

参考文献

  • NICE NG222抑郁指南2022
  • Stahl SM:基础精神药理学第5版
  • EMA/FDA Wellbutrin/Zyban说明书

医疗免责声明:本信息仅供教育目的,不能替代专业医疗建议。