Formoterol（福莫特罗）
起效迅速的长效 β2 拟交感神经药
福莫特罗是一种长效 β2 拟交感神经药（LABA），具一项特点：起效与短效 β2 激动剂一样快，仅需 1 至 3 分钟。1986 年由 Yamanouchi 申请专利，如今以多种吸入剂型供应（Foradil、Oxis、Formatris 及仿制药）。作为与吸入性糖皮质激素如布地奈德（Symbicort）、莫米松（Dulera）或倍氯米松（Foster）的固定复合成分尤为重要。
起效迅速使福莫特罗成为所谓 MART 策略（维持与缓解合一治疗）的基础：患者将同一种布地奈德/福莫特罗复方制剂既作日常维持又作按需用药。这一策略近年在 GINA 推荐与德国国家诊疗指南中获得核心地位，逐步取代以往的短效 β2 单药治疗。
作用机制
福莫特罗选择性激活支气管平滑肌 β2 肾上腺素受体。G 蛋白偶联信号通路提高细胞内 cAMP，激活蛋白激酶 A，降低游离钙水平。平滑肌松弛，支气管腔扩张，气道阻力与呼吸功下降。与沙丁胺醇或非诺特罗等短效药不同，福莫特罗作用持续约 12 小时。
起效快与作用时间长兼得源于分子化学。福莫特罗亲脂性适中，部分药物可快速到达受体作用位点，同时在细胞膜中形成储库供持续激活。另一种 LABA 沙美特罗亲脂性显著更强，起效较慢，不可作为按需用药。
与所有 β2 激动剂一样，大剂量下福莫特罗也激活气道外的 β2 受体（心脏、血管、骨骼肌、代谢系统），可引起心动过速、震颤、低钾及血糖升高。治疗剂量吸入下全身效应通常较小。
适应证
- 支气管哮喘：与吸入性糖皮质激素固定复合作为维持治疗，近年作为 MART 按需用药
- COPD：与 LAMA（如噻托溴铵）及吸入性糖皮质激素固定或自由联合的维持治疗
- 运动诱发哮喘：运动前 15 分钟预防运动诱导的支气管收缩
- 严重夜间哮喘症状：作为维持治疗的补充
剂量与用法
哮喘维持治疗：每次 6 或 12 µg，每日 2 次，与吸入性糖皮质激素联合。MART（布地奈德/福莫特罗）：每日 2 次各 2 喷，按需加 1 喷，每日最多 12 喷。COPD：12 µg 每日 2 次，多与 LAMA 及 ICS 固定联合。
吸入技术：正确使用决定疗效。粉雾剂或定量气雾剂使用前须指导；带储雾罐的气雾剂可增加肺内沉积并减少口咽沉积。含糖皮质激素吸入后漱口。
肾功能与肝功能不全：无正式剂量调整，重度肝功能不全时注意蓄积。老年患者：在常规剂量范围内使用，注意心律失常与电解质。
不良反应
常见（1% 至 10%）：震颤、心悸、头痛、紧张、睡眠障碍、肌肉痉挛、口咽干燥、声嘶、刺激性咳嗽。
偶见（0.1% 至 1%）：心动过速、低钾（尤其与利尿剂或糖皮质激素合用）、头晕、恶心、皮疹、瘙痒。
罕见：吸入后即刻反常性支气管收缩（须立即停用，使用 SABA 急救并就医评估）、心律失常、心绞痛、外周水肿、高血糖。
LABA 单药治疗警示：哮喘中福莫特罗单独使用（不含吸入性糖皮质激素）属禁忌。LABA 单药的荟萃分析显示严重哮喘恶化与死亡风险升高。与吸入性糖皮质激素联合可抵消该风险。
相互作用
- 其他 β 拟交感神经药：心脏与代谢效应叠加，避免合用
- 非选择性 β 阻滞剂（普萘洛尔）：拮抗支气管扩张，避免合用
- 利尿剂（袢、噻嗪类）：加重低钾
- 糖皮质激素、茶碱：加重低钾与心动过速
- MAO 抑制剂、三环类抗抑郁药：增强拟交感不良反应
- 延长 QT 的药物（奎尼丁、III 类抗心律失常、大环内酯类）：可能 QT 延长叠加
- 吸入性麻醉药（氟烷、恩氟烷）：围术期心律失常风险增加
特别提示
禁忌证：对福莫特罗过敏、严重心律失常、近期心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜铬细胞瘤、未治疗的甲亢。未用 ICS 的哮喘单药治疗被禁止。
妊娠：治疗剂量下吸入可接受，因未控制的哮喘对母婴风险更大。全身暴露小。哺乳：乳汁转移未完全量化，常规吸入剂量下可哺乳。
监测：通过 ACT 或 GINA 问卷定期评估哮喘控制。重症哮喘及联合治疗时监测血常规与血钾，心血管高危者监测心率与血压。每年复查吸入技术，错用常见且影响大。
需求增加？按需吸入或急救用药增加意味着基础病失控，应调整治疗并寻因（过敏原暴露、感染、依从性问题）。
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常见问题
福莫特罗与沙丁胺醇起效相比？
福莫特罗同样在 1 至 3 分钟内起效，但作用持续长达 12 小时。因此可与吸入性糖皮质激素联合，兼作维持与按需使用，这是 MART 策略的基础。
什么是 MART 治疗？
MART 为维持与缓解合一治疗。患者每日使用布地奈德/福莫特罗作维持，按需加量。此方案可减少严重加重，在 GINA 指南中自哮喘第 3 级起为推荐策略。每日最多 12 喷。
为什么不能单独使用福莫特罗？
福莫特罗缓解支气管痉挛，但不治疗气道慢性炎症。没有吸入性糖皮质激素时严重哮喘发作与哮喘相关死亡风险升高。因此全球禁止哮喘 LABA 单药治疗，必须与 ICS 联合。
突然气喘怎么办？
按应急预案多吸一次，呼气后坐直，稳住呼吸。10 至 15 分钟无改善、出现哮鸣、紫绀或持续心动过速应立即拨打欧洲紧急呼叫电话 112。哮喘发作常被低估。
参考来源
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