呋喝酸福莫特罗二水合物：福莫特罗的盐形式，作为长效β2交感神经激动剂（LABA）
呋喝酸福莫特罗二水合物是吸入式药物中使用的福莫特罗活性成分的盐形式，福莫特罗是长效β2交感神经激动剂（LABA，长效β2激动剂），具有起效迅速的特点。已知的商品名包括Foradil、Oxis Turbohaler，以及固定复方制剂Symbicort（与布地奈德联合）、Foster（与丙酸倍氯米松联合）、DuoResp Spiromax（与布地奈德联合）、Trimbow（与丙酸倍氯米松和吡啶斯的明联合）。呋喝酸二水合物盐形式确保了在粉剂和压力吸入装置中的良好稳定性。
福莫特罗的特殊特性是12小时作用时间与1至3分钟内快速起效的结合。与起效较慢的另一种LABA沙美特罗相反，福莫特罗也可用于急性哮喘发作的治疗，这是MART概念（维持和缓解治疗）的基础。
作用机制和盐形式
呋喝酸二水合物盐在吸入后迅速解离成有效的福莫特罗和呋喝酸。药理学上，作用完全由福莫特罗引起。
福莫特罗选择性结合支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体。通过激活腺苷酸环化酶和增加细胞内cAMP，平滑肌放松，导致支气管扩张。福莫特罗的高脂溶性特性允许其在膜间隙中储存并形成储备，这解释了大约12小时的长作用持续时间。同时，亲水性成分足以使其快速扩散到受体结合位点，介导迅速的起效。
此外，福莫特罗具有肥大细胞稳定化特性，并减少组胺释放，补充随附吸入性糖皮质激素的抗炎作用。固定复方制剂（ICS LABA）中的联合作用是哮喘和COPD治疗的标准。
应用领域
- 哮喘支气管炎：与吸入性糖皮质激素（ICS LABA）联合使用，不作为单药治疗
- COPD（慢性阻塞性肺病）：作为维持治疗，与ICS或LAMA联合
- MART治疗（哮喘维持和缓解治疗）：福莫特罗布地奈德固定复方作为维持和需要时用药
- 运动诱发哮喘：运动前预防
给药和用法
维持治疗：每次喷雾4.5至12微克福莫特罗，每天两次，每次一至两次喷雾。纯LABA应用时最大日剂量24微克，MART方案时最多48微克。
MART方案（Symbicort、DuoResp）：200/6微克每天两次两喷加需要时额外最多8喷/天（总共最多12喷）。
用法：通过粉剂或压力吸入装置。正确的吸入技术对有效性至关重要。患者应由医生或药剂师进行培训。吸入后漱口以避免鹅口疮和声音嘶哑。
6岁及以上儿童：较低剂量，根据医嘱个别确定。
不良反应
常见：细微震颤（手），心动过速，心悸，头痛，口干，局部咽喉刺激，声音嘶哑，吸入后咳嗽。
偶发至罕见：低钾血症（特别是高剂量或与皮质类固醇、利尿剂联合时），肌肉抽筋，高血糖，睡眠障碍，神经质，逆向支气管痉挛吸入，心律不齐。
严重：哮喘不合并ICS的单独LABA应用时，死亡风险增加（FDA黑框警告），因此LABA在哮喘时总是与ICS联合给药。
重要：LABA单药治疗哮喘的黑框警告已由大型研究（SMART、AUSTRI、VESTRI）证实。在固定ICS LABA复方中，风险没有增加。哮喘时纯福莫特罗单药治疗无ICS是不允许的。
药物相互作用
- β受体阻滞剂（特别是非选择性的如普萘洛尔）：支气管扩张作用的拮抗，在哮喘时禁忌；选择性β1阻滞剂需谨慎
- 其他交感神经激动剂：心血管作用叠加
- 利尿剂和糖皮质激素：低钾血症叠加
- 茶碱：心动过速、震颤和低钾血症叠加
- 单胺氧化酶抑制剂和三环抗抑郁药：心血管作用增强
- 挥发性吸入麻醉剂：严重心律不齐的风险
特殊提示
妊娠：妊娠期间使用的数据有限，哮喘治疗经验支持安全性。妊娠期哮喘需要充分治疗很重要，因为未控制的哮喘对母亲和胎儿的危害比药物更大。
6岁及以上儿童：在此年龄组获准用于哮喘治疗，吸入技术需适应隔离装置或粉剂吸入器。
吸入技术：正确吸入对有效性至关重要。粉剂吸入装置需要有力的呼气，压力吸入装置需要协调的缓慢深吸入。强烈建议在诊所或药房进行培训。
哮喘管理：如果频繁使用缓解吸入装置（纯缓解应用时每周超过2次，或MART需求量高），则哮喘控制不充分，应调整治疗。当前GINA建议倾向于ICS LABA固定复方而非SABA单药治疗。
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常见问题
福莫特罗和沙美特罗有什么区别？
两者都是LABA，作用时间约12小时。福莫特罗起效迅速，在1至3分钟内，沙美特罗约30分钟后。因此福莫特罗也可用于急性哮喘发作治疗（MART方案），沙美特罗不能。两者在哮喘时总是与ICS联合使用。
什么是MART？
MART（维持和缓解治疗）是一种现代哮喘治疗概念，其中福莫特罗布地奈德固定复方既用作定期维持治疗，也用作需要时用药。每次需要时使用都会同时吸入额外的ICS剂量，改善哮喘控制并预防加重。
为什么我不能单独在哮喘时使用福莫特罗？
研究（SMART）已表明仅LABA单药治疗哮喘会增加严重哮喘发作和哮喘相关死亡率的风险。FDA已发出黑框警告。在固定复方ICS中的联合使用不会增加风险，因此LABA在哮喘时必须与ICS联合。
福莫特罗引起的震颤怎么办？
手部细微震颤是β2刺激的常见、无害的不良反应，特别是在治疗开始时出现。经过数周使用后往往会改善。如果震颤无法忍受，可考虑减少剂量或更换为另一种LABA。
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