Glucagon: 低血糖作用和应急治疗
Glucagon是胰岛素的主要对抗激素，是胰岛Alpha细胞分泌的内源性肽激素。在代谢中，它调节肝脏的糖原释放，并在进餐间隔稳定血糖。作为药物，Glucagon(商品名GlucaGen及仿制药，新型鼻腔喷雾剂Baqsimi)已在严重低血糖的应急治疗中确立。此外，它在内镜检查、心脏病学中针对Beta受体阻滞剂或钙通道拮抗剂中毒的治疗，以及诊断中有专门应用。
Glucagon在低血糖应急中的应用对糖尿病1型患者的家属和朋友特别重要。当患者意识不清且无法口服葡萄糖时，Glucagon是一种救命的方式，可以快速升高血糖。近年来，鼻腔喷雾剂形式因无需注射而降低了使用的心理障碍。
作用机制
Glucagon与肝细胞、心肌细胞和平滑肌上的Glucagon受体结合，该受体是Gs偶联受体。激活导致cAMP升高，从而激活蛋白激酶A。在肝脏中，糖原磷酸化酶被激活，糖原合酶被抑制，因此糖原被快速分解成葡萄糖并释放到血液中。此外，糖原异生和脂肪分解也被刺激。
在心脏，Glucagon表现出独立于Beta肾上腺素受体的正性肌力作用和正性心率作用。这一特性使Glucagon成为Beta受体阻滞剂中毒以及较低程度钙通道拮抗剂中毒的既定解毒剂选择。在胃肠道平滑肌，Glucagon具有解痉作用，因此用于内镜和放射学检查，例如上消化道检查或在MRI中减少蠕动运动。
Glucagon的半衰期仅约三至六分钟。分解在肝脏和肾脏中进行。由于作用时间短，在患者恢复意识后，需要重复给药或伴随口服葡萄糖补充，这在低血糖时很重要。
应用领域
- 意识障碍的严重低血糖，特别是在糖尿病患者中，主要是在胰岛素治疗下，肌肉注射、皮下或鼻腔给药
- Beta受体阻滞剂中毒，伴有明显的心动过缓和低血压，静脉给药作为栓塞和随后输液
- 钙通道拮抗剂中毒，作为其他治疗的补充
- 内镜和放射学，用于抑制胃肠道蠕动，特别是在胃镜、ERCP和腹部器官MRI中
- 诊断测试，例如在嗜铬细胞瘤疑似中
- 儿科辅助治疗，用于接受糖尿病治疗的低血糖儿童或罕见代谢病儿童
在低血糖中，Glucagon不能替代专业应急医疗服务。如果意识障碍持续时间长、无反应或反复发作，应拨打急救服务。
剂量和应用
严重低血糖成人： 1毫克皮下或肌肉注射。如果10至15分钟后无改善，可考虑第二次给药。一旦患者恢复意识，口服碳水化合物(果汁、葡萄糖凝胶、进食)，因为Glucagon作用时间短，肝脏糖原储备可能有限。
鼻腔喷雾(Baqsimi)： 3毫克喷入一个鼻孔，不需要深呼吸。即使在无意识人士也可应用。
儿科用药： 体重不足25公斤的儿童0.5毫克皮下或肌肉注射，较大儿童1毫克。鼻腔喷雾剂根据说明书规定的年龄界限使用。
Beta受体阻滞剂中毒： 初始5至10毫克静脉给药作为栓塞，随后连续输液每小时2至5毫克，具体取决于临床情况。同时进行容量补充、血管升压剂、可能需要高剂量胰岛素葡萄糖方案。
内镜和放射学： 检查前0.2至1毫克静脉或肌肉注射。作用迅速，作用时间仅几分钟。
肾功能不全和肝功能不全： 在应急应用中无需进行相关调整。在慢性肝脏疾病中，由于肝脏糖原储备有限，疗效可能降低。
不良反应
常见： 恶心、呕吐、头痛、短暂的心动过速、作用结束后反跳性低血糖。
偶尔： 过敏性皮肤反应、注射部位局部反应、鼻腔喷雾中打喷嚏、眼泪、鼻粘膜刺激。
少见但相关： 过敏反应、高钾血症、高剂量后患者无低血糖时明显的高血糖。
在嗜铬细胞瘤中： 由于Glucagon刺激儿茶酚胺释放，可能引发高血压危象。
反跳性低血糖： 作用结束后血糖可能再次下降。因此恢复意识后口服碳水化合物和进食，可能需要在临床观察。
相互作用
- 胰岛素和口服抗糖尿病药物: 作用相反，在急性低血糖中，尽管正在进行治疗，Glucagon的作用仍很重要。
- Beta受体阻滞剂: 高剂量的Glucagon是解毒剂，低剂量在Beta受体阻滞剂相关心动过缓中效果较差。
- 维生素K拮抗剂(华法林、苯丙香豆素)：Glucagon在理论上可能增强抗凝血，但在急性应用中临床上很少相关。
- 消炎痛: 可减弱Glucagon的高血糖作用。
- 抗胆碱药: 在内镜中是替代解痉选择，很少联合应用。
特殊提示
妊娠： 在生命受威胁的严重低血糖的明确指征下可使用，因为低血糖对母亲和婴儿的风险远远超过该药物的可能风险。哺乳期： 进入母乳在临床上不相关，因为婴儿的口服摄取很少产生全身作用。
儿童： 在儿科糖尿病学中已确立。
嗜铬细胞瘤、胰岛素瘤： 禁忌症，因为威胁矛盾反应。
培训： 1型糖尿病患者的家属和密切接触者应接受Glucagon应用培训，最好在糖尿病教育框架内进行。鼻腔喷雾剂形式大大降低了应用门槛。
储存： 双室中的粉末和溶剂，根据说明书冷却，检查失效日期，在重要地点存放多个应急包(家中、工作场所、车中)。
急性治疗后： 口服碳水化合物、医生重新评估糖尿病治疗、调整胰岛素剂量、确定诱发因素如运动、进食错误、酒精。
驾驶能力： 低血糖和Glucagon应急治疗后，至少在几小时内应避免驾驶，因为认知功能通常尚未完全恢复。
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常见问题
何时应用Glucagon？
当严重低血糖时患者无法安全饮用或进食，例如在意识障碍、痉挛或无意识时。事先对家属进行培训很重要，以便在急性情况下做出正确反应。一旦患者恢复意识，口服碳水化合物是必须的。
Glucagon在酒精消耗时是否有效？
在严重酒精引起的低血糖时，肝脏糖原储备通常已耗尽，Glucagon效果不足。在这种情况下，通过急救服务的静脉葡萄糖是更安全的选择。在长期禁食或严重肝脏疾病时，Glucagon可能效果较差。
应用Glucagon后会发生什么？
血糖迅速上升，患者恢复意识。作用持续几分钟至最多一小时。因此需要口服碳水化合物、进食、观察。反跳性低血糖是可能的，因此在糖尿病1型患者中需在临床继续监测。
我是否需要Glucagon用于2型糖尿病低血糖？
通常不需要，因为在典型的2型糖尿病治疗下严重低血糖很少见。在强化胰岛素治疗或磺酰脲类药物中存在严重低血糖风险时，应急包可能有用。内分泌科医生团队个别确定适应症。
资料来源
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