戈利木单抗：用于风湿病和溃疡性结肠炎的抗 TNF α 抗体
戈利木单抗（商品名 Simponi、Simponi Aria）是一种全人源 IgG1 κ 单克隆抗体，可结合并中和 TNF α。EMA 于 2009 年批准，与英夫利西单抗、阿达木单抗、依那西普及聚乙二醇化赛妥珠单抗同属抗 TNF 类。优势：每月一次皮下注射（50 mg）可由患者在家自行完成。溃疡性结肠炎可使用静脉剂型 Simponi Aria。
作用机制
TNF α 由巨噬细胞和 T 细胞产生，通过 TNFR1 和 TNFR2 激活 NF κB 与 MAP 激酶通路，释放促炎细胞因子、黏附分子和基质金属蛋白酶。在滑膜、肠黏膜和皮肤中导致关节破坏、溃疡和斑块形成。戈利木单抗以高亲和力结合可溶性和膜结合 TNF α，阻断下游级联。临床上：症状迅速改善、CRP 下降、影像学进展减缓、溃疡性结肠炎黏膜愈合。
适应症
- 类风湿关节炎：中重度活动期，与甲氨蝶呤合用
- 银屑病关节炎：DMARD 失败的活动性进展期
- 中轴型脊柱关节炎：强直性脊柱炎及非影像学型
- 溃疡性结肠炎：成人中重度活动期
- 多关节型幼年特发性关节炎：2 岁以上甲氨蝶呤反应不足者
剂量
皮下（Simponi）：每月 50 mg；体重超过 100 kg 反应不足者每月 100 mg。
溃疡性结肠炎静脉（Simponi Aria）：第 0 周 200 mg、第 2 周 100 mg，之后每 4 周 100 mg。皮下：第 0 周 200 mg、第 2 周 100 mg，之后每 4 周 50 mg 或 100 mg（按体重）。
皮下注射部位为大腿或腹部，应轮换部位。注射前 30 分钟取出针管恢复至室温。
不良反应
非常常见：上呼吸道感染、注射部位反应。
常见：细菌感染、鼻窦炎、支气管炎、带状疱疹、贫血、过敏反应、头痛、高血压、肝酶升高、皮疹。
偶见：机会性感染（结核再激活、侵袭性真菌）、矛盾性银屑病、狼疮样反应、脱髓鞘、白细胞减少、心力衰竭加重、胰腺炎。
罕见：淋巴瘤（年轻男性抗 TNF + 嘌呤药物时尤其要警惕肝脾 T 细胞淋巴瘤）、血管炎、肝炎、严重过敏。
关键警示：治疗前筛查潜伏性结核（Quantiferon、胸片）和乙型肝炎；治疗期间禁用活疫苗；严重感染时暂停治疗。
相互作用
- 其他生物制剂（阿那白滞素、阿巴西普、利妥昔单抗）：感染风险升高，不推荐合用
- 活疫苗：治疗期间及之后数月禁用
- CYP450 底物：炎症细胞因子下降可能恢复酶活性，需调整茶碱、华法林、环孢素
- 甲氨蝶呤：合用有益，并可减少抗药抗体形成
特殊注意事项
妊娠：登记数据未显示明显畸形增加。第三孕期胎盘通过率高，婴儿在 6 至 12 个月内应推迟活疫苗。
哺乳期：少量进入乳汁，婴儿肠道可能降解；个体化评估后越来越多视为可接受。
手术：择期手术前常暂停一至两次给药，伤口愈合后恢复。
继发性失效：可检测谷浓度和抗药抗体，指导剂量调整、换药或换类。
相关物质
- Adalimumab，相似 profil 的抗 TNF
- Infliximab，静脉抗 TNF
- Methotrexat，类风湿关节炎标准 cDMARD
- Tofacitinib，口服 JAK 抑制剂
常见问题
戈利木单抗与阿达木单抗有何不同？
都是人源抗 TNF 抗体。阿达木单抗每两周一次，戈利木单抗每月一次。疗效与安全性相近，选择取决于合用药物、适应症和个人偏好。
治疗前必须筛查结核吗？
必须。TNF α 维持结核肉芽肿的稳定，抗 TNF 治疗可能再激活潜伏结核。Quantiferon 和胸片是治疗前的标准检查。
能带着针剂旅行吗？
可以。注射器在室温下可稳定 30 天。建议携带英文医疗证明。前往高风险地区前应咨询旅行医学。
如果多年后失效怎么办？
约三分之一患者在 5 年内出现继发性失效，常因抗药抗体。可检测谷浓度，根据结果调整剂量、换抗 TNF 或换其他类（JAK 抑制剂或其他生物制剂）。
来源
法律声明和免责声明
本页面提供的信息仅供一般信息参考，不构成医疗建议、诊断或治疗推荐，也不能替代有资质医生或药师的专业意见。药物只能在医生处方或药房调配下使用。所有信息基于撰写时已发布的产品说明书和公认的科学来源；以制造商当前有效的说明书为准。Sanoliste 不对完整性、时效性或准确性承担责任。如遇医疗紧急情况，请拨打欧洲紧急呼叫电话 112。