Irbesartan（厄贝沙坦）
高血压与糖尿病肾病的血管紧张素 II 受体阻滞剂
厄贝沙坦（Irbesartan）是一种口服血管紧张素 II 受体阻滞剂（ARB，沙坦类），1997 年由赛诺菲与百时美施贵宝以 Aprovel 和 Karvea 商品名上市。现已有多种仿制药，且与氢氯噻嗪的固定复方（CoAprovel、Irbesartan HCT 仿制药）常见。适用于成人原发性高血压及 2 型糖尿病伴高血压及微量或明显蛋白尿患者的肾脏保护。
获批相关 IRMA 2 研究记录了微蛋白尿进展至显著蛋白尿的显著延缓，IDNT 研究显示可减缓糖尿病肾病的肾功能衰退。厄贝沙坦与氯沙坦一样是重要的肾脏保护型沙坦。欧洲心脏学会、欧洲高血压学会和 KDIGO 指南将 RAAS 阻滞剂（ACE 抑制剂或 ARB）列为糖尿病肾病标准。
作用机制
厄贝沙坦选择性、高亲和地阻断 1 型血管紧张素 II 受体（AT1）。血管紧张素 II 是肾素 血管紧张素 醛固酮系统（RAAS）的核心效应肽，通过 AT1 受体介导血管收缩、醛固酮释放、钠水潴留及血管重构和纤维化。AT1 阻断消除这些效应。
与 ACE 抑制剂不同，厄贝沙坦不抑制血管紧张素转化酶反应，不影响缓激肽降解。因此 ACE 抑制剂常见的干咳（发生率可达 10%）在沙坦中几乎不出现，这是临床上不耐受 ACE 抑制剂时换用沙坦的关键理由。
半衰期 11 至 15 小时，每日一次。经肝脏 CYP2C9 代谢，主要以葡萄糖醛酸结合物经胆道排泄。肾功能不全通常无需调整剂量，但双侧肾动脉狭窄或晚期肾功能不全伴 RAAS 高度依赖时需谨慎。
适应证
- 成人及 6 岁以上青少年原发性高血压
- 2 型糖尿病伴高血压及微量或明显蛋白尿的糖尿病肾病：延缓肾功能恶化
- 难治性高血压：与钙通道阻滞剂、利尿剂及其他药物联用
- ACE 抑制剂不耐受：首选替代，尤其因干咳
现行指南将 ACE 抑制剂与 ARB 视为一线等效选择，按耐受性与费用实用性选择。
剂量与服用
高血压：起始每日一次 150 毫克，控制不佳可升至每日一次 300 毫克或与氢氯噻嗪合用。糖尿病肾病：目标剂量每日 300 毫克一次。
13 至 16 岁青少年：起始 75 毫克，可增至 150 毫克。6 至 12 岁儿童：起始 75 毫克，疗效不佳时增至 150 毫克。每日同一时间服用，餐时可与不与食物同服。
肾功能不全：无需正式调整；定期监测肌酐与血钾。肝功能不全：轻中度无需调整，重度数据有限，慎用。血液透析：起始 75 毫克以防低血压。
不良反应
常见：头晕、头痛、疲劳、体位性低血压（起始或容量不足时尤甚）、高钾血症（与保钾利尿剂或肾功能不全时尤甚）、心动过速、恶心、肌肉关节痛。
偶见：睡眠障碍、性功能障碍、皮疹、荨麻疹、肝酶升高、肌酸激酶升高、胸痛。
罕见至极少见：血管性水肿（较 ACE 抑制剂少见但可能）、血管炎、粒细胞缺乏、低钠血症、既往血流动力学依赖 RAAS 者急性肾功能衰竭、ARB 类相关乳糜泻样肠病。
重要：沙坦与 ACE 抑制剂或直接肾素抑制剂合用属禁忌，无获益且增加高钾、肾衰、低血压风险。
相互作用
- 保钾利尿剂（螺内酯、依普利酮、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂、含钾代盐：高钾血症风险增加
- 锂：锂血药浓度升高，尽量避免合用或严密监测
- NSAID 含 COX 2：降压作用减弱，低容量或老年患者急性肾衰风险增加
- ACE 抑制剂、阿利吉仑：双重 RAAS 阻断禁忌
- 其他降压药：降压作用叠加，通常期望
- CYP2C9 底物（华法林、苯妥英）：临床多无显著，更换华法林时查 INR
特别提示
妊娠：绝对禁用。中晚孕期可致胎儿肾脏与骨骼发育异常、羊水过少乃至死亡。备孕时应提前换用拉贝洛尔、缓释硝苯地平或甲基多巴。哺乳：不推荐，乳汁数据有限。
禁忌证：妊娠、哺乳、重度肝肾功能不全、双侧肾动脉狭窄、血钾＞5.5 mmol/L、糖尿病或肾功能不全合用 ACE 抑制剂或阿利吉仑。
容量与钠耗竭：起始前评估液体状态，既往使用利尿剂者谨慎滴定。发热、腹泻、呕吐等脱水情境下按 sick day rule 暂停。
监测：起始前及 2 至 4 周后查血压、肌酐、血钾，之后定期；糖尿病肾病中加查尿白蛋白肌酐比及 eGFR。
干咳：与 ACE 抑制剂不同，沙坦几乎不引起干咳，是 ACE 抑制剂致咳时的首选方案。
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常见问题
沙坦与 ACE 抑制剂的区别？
两者均阻断 RAAS。ACE 抑制剂减少血管紧张素 II 生成并抑制缓激肽降解，因此引起典型干咳。沙坦直接阻断 AT1 受体，不影响缓激肽，降压与器官保护相当，耐受更佳。
为什么治疗后肌酐升高？
沙坦降低肾小球内压力，短期肌酐可升高 30% 以内，这是期望的肾保护表现，通常非停药原因。显著升高或合并高钾需医师再评估。
妊娠可用吗？
不可以。沙坦妊娠中绝对禁用。若计划妊娠或检出妊娠，应立即联系医生换为甲基多巴或拉贝洛尔等。
为什么不建议与甘草合用？
甘草含甘草酸，具伪醛固酮样作用，可致钠潴留、钾丢失与血压升高。大量甘草（每日＞50 克）会抵消降压作用。应避免大量摄入。
参考来源
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