Mepivacain: Wirkung als Lokalanästhetikum

Mepivacain (Handelsname Scandicain und Generika) ist ein mittelkurz wirkendes Lokalanästhetikum aus der Gruppe der Aminoamide. Es wurde Anfang der 1960er Jahre eingeführt und hat sich besonders in der Zahnmedizin und in der Regionalanästhesie etabliert. In Deutschland ist Mepivacain als 2 Prozent und 3 Prozent Injektionslösung erhältlich, oft kombiniert mit oder ohne Vasokonstriktor wie Adrenalin oder Noradrenalin. Die mittlere Wirkdauer von etwa 1 bis 3 Stunden macht Mepivacain zur bevorzugten Wahl bei kurzen bis mittellangen Eingriffen, insbesondere in der zahnärztlichen Praxis.

Mepivacain hat einige pharmakologische Vorteile gegenüber Lidocain und Bupivacain in spezifischen Indikationen. Es hat eine geringere intrinsische vasodilatatorische Wirkung als Lidocain, was eine längere Wirkdauer ohne Adrenalinzusatz erlaubt. Diese Eigenschaft ist wichtig bei Patienten mit Kontraindikationen gegen Vasokonstriktoren wie schwerer Hypertonie, Hyperthyreose oder bei Eingriffen in Endarterien Bereichen wie Finger oder Penis. Im Vergleich zu Bupivacain hat Mepivacain einen schnelleren Wirkungseintritt und eine kürzere Wirkdauer mit deutlich niedrigerer Kardiotoxizität.

Wirkmechanismus

Mepivacain blockiert reversibel spannungsabhängige Natriumkanäle in der Nervenmembran. Durch die Bindung verhindert es den Natriumeinstrom, der für die Auslösung und Fortleitung von Aktionspotenzialen erforderlich ist. Ohne Aktionspotenziale können sensorische Reize wie Schmerz, Temperatur und Berührung nicht zum Zentralnervensystem geleitet werden, und motorische Befehle erreichen die Muskulatur nicht. Die Wirkung ist vollständig reversibel und endet, sobald das Lokalanästhetikum aus dem Gewebe entfernt ist.

Pharmakokinetisch hat Mepivacain einen Wirkungseintritt von 3 bis 5 Minuten und eine Wirkdauer von 1 bis 3 Stunden, abhängig von Konzentration, Lokalisation und Vasokonstriktorzusatz. Die Plasmaeiweißbindung beträgt etwa 75 Prozent. Der Metabolismus erfolgt hepatisch über N Demethylierung und Hydroxylierung. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 1,9 Stunden für Erwachsene und etwa 9 Stunden für Neugeborene wegen der unreifen hepatischen Metabolisierung.

Im Vergleich zu Lidocain hat Mepivacain weniger eigenwirkende Vasodilatation, was die Wirkdauer ohne Adrenalin Zusatz verlängert. Dies ist klinisch relevant, weil Mepivacain in 3 Prozent Konzentration ohne Vasokonstriktor eine ausreichende Wirkdauer für viele zahnärztliche Eingriffe erreicht, während reines Lidocain ohne Vasokonstriktor schneller abklingt.

Anwendungsgebiete

• Zahnmedizin: Infiltrationsanästhesie und Leitungsanästhesie für routinemäßige zahnärztliche Eingriffe wie Füllungen, Wurzelbehandlungen, Extraktionen, Parodontalbehandlungen
• Regionalanästhesie: periphere Nervenblockaden wie Plexus brachialis, Femoralis, Ischiadikus, oft in Kombination mit längerwirksamen Substanzen
• Spinal und Periduralanästhesie: in spezifischen Indikationen für kürzere Eingriffe, heute weitgehend durch Lidocain oder Bupivacain ersetzt
• Wundinfiltration und Hautanästhesie für kleinere chirurgische Eingriffe
• Patienten mit Kontraindikation gegen Vasokonstriktoren: Mepivacain ohne Adrenalin als Alternative

Mepivacain wird besonders häufig in der zahnärztlichen Praxis verwendet, weil es in 3 Prozent ohne Adrenalin eine adäquate Anästhesie für Standardeingriffe ermöglicht, was bei Patienten mit kardialen Vorerkrankungen oder Kontraindikationen gegen Adrenalin sinnvoll ist.

Dosierung und Anwendung

Zahnmedizin Infiltrationsanästhesie: 1 bis 1,8 ml Mepivacain 3 Prozent ohne Adrenalin oder 2 Prozent mit Adrenalin pro Eingriff.

Zahnmedizin Leitungsanästhesie: 1,8 bis 3,6 ml.

Periphere Nervenblockaden: 5 bis 40 ml Mepivacain 1 bis 1,5 Prozent je nach Block. Maximaldosis 400 mg pro Einzelblock.

Wundinfiltration: Mepivacain 0,5 bis 1 Prozent, Volumen nach Wundgröße.

Maximale Einzeldosis Erwachsene: 4,4 mg pro kg, in der Regel nicht mehr als 300 mg ohne Vasokonstriktor, 400 mg mit Vasokonstriktor.

Pädiatrisch: 4 mg pro kg in der Regel, individuelle Anpassung in pädiatrischer Anästhesie.

Verabreichung: langsam injiziert, vor jeder Injektion Aspirationsprobe zur Vermeidung intravasaler Injektion. Beobachtung auf Frühzeichen einer systemischen Toxizität (Schwindel, Tinnitus, periorale Taubheit).

Niereninsuffizienz: bei Einzeldosis keine Anpassung, bei Daueranwendung Vorsicht. Leberinsuffizienz: reduzierte Dosis bei schwerer Leberfunktionsstörung wegen verlangsamtem Metabolismus.

Nebenwirkungen

Häufig: Hypotonie, Bradykardie, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schmerzen an der Injektionsstelle, lokale Schwellung.

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Parästhesien, allergische Hautreaktionen (selten bei Aminoamiden), passagere Sehstörungen.

Selten und sehr selten: systemische Toxizität bei intravasaler Injektion oder Überdosierung. Symptome: zentrale Erregung mit Tinnitus, Schwindel, periorale Taubheit, Krampfanfälle, dann zentrale Dämpfung mit Bewusstlosigkeit. Kardial: Hypotonie, Bradyarrhythmien, Asystolie. Mepivacain hat eine niedrigere Kardiotoxizität als Bupivacain.

Allergische Reaktionen: sehr selten bei Aminoamiden, häufiger durch Konservierungsstoffe wie Methylparaben oder Sulfite.

Methämoglobinämie: Mepivacain hat im Vergleich zu Prilocain ein deutlich geringeres Risiko, theoretisch bei Überdosierung möglich.

Bei Anwendung in Endarterien Bereichen (Finger, Penis, Zehen) ohne Vasokonstriktor: durchblutungstörungen vermeiden, da hier Adrenalin Zusatz kontraindiziert sein kann.

Wechselwirkungen

• Andere Lokalanästhetika: additive Toxizität, kumulierte Maximaldosis beachten.
• Antiarrhythmika der Klasse Ib (Lidocain, Mexiletin): additive Wirkung am Natriumkanal.
• Beta Blocker: bei Mepivacain Lösungen mit Adrenalin verstärkte hypertensive Reaktion durch unkontrastierte Alpha Adrenerge Wirkung.
• MAO Hemmer und trizyklische Antidepressiva: bei Adrenalin Zusatz verstärkte Hypertonie.
• Sulfonamide: theoretisch reduzierte antibakterielle Wirkung, klinisch in der Regel nicht relevant.
• CYP1A2 Inhibitoren wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin: erhöhte Mepivacain Spiegel, klinisch selten relevant bei Einzelgabe.

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: Mepivacain ist plazentagängig. In der Geburtshilfe seltener verwendet als Bupivacain oder Ropivacain wegen fetaler Bradykardie und Azidoserisiko. Stillzeit: bei Einzelanwendung zur Zahnbehandlung als kompatibel angesehen.

Kinder: in der pädiatrischen Anästhesie und Zahnmedizin etabliert, gewichtsadaptierte Dosierung.

Ältere Patienten: reduzierte Dosis, langsamere Injektion, weil Hypotonie und Bradykardie häufiger auftreten.

Kontraindikationen: bekannte Überempfindlichkeit gegen Aminoamid Lokalanästhetika, schwere Erregungsleitungsstörungen, dekompensierte Herzinsuffizienz, schwere Hypotonie, Geburtshilfe Spezifika nach Indikation.

Vor Anwendung: Anamnese auf Allergien, kardiale Vorerkrankungen, Komedikation, Volumenstatus. Notfallausstattung mit Lipidemulsion (Intralipid) für Fall einer systemischen Toxizität, Reanimationsbereitschaft.

Bei systemischer Toxizität: sofortiger Stopp der Injektion, Atemwegssicherung, antikonvulsive Therapie mit Benzodiazepinen, Lipidemulsion 1,5 ml pro kg als Bolus, dann 0,25 ml pro kg pro Minute. Erweiterte Reanimation nach ALS Algorithmen.

Lebensstil: nach zahnärztlicher Behandlung mit Lokalanästhesie keine sehr heißen Speisen oder Getränke, weil das taube Gefühl Verbrennungsgefahr erhöht. Auch nicht in die taube Lippe oder Wange beißen.

Verkehrstüchtigkeit: nach zahnärztlicher Lokalanästhesie in der Regel nicht beeinträchtigt. Nach Regionalanästhesie individuelle Beurteilung, in der Regel 24 Stunden Pause empfohlen.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Gelbe Liste, Mepivacain Wirkstoffprofil
• BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• Deutsche Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin
• Bundeszahnärztekammer (BZÄK)
• AWMF Leitlinien zu zahnärztlicher Lokalanästhesie und Regionalanästhesie