Prilocain: Lokalanästhetikum vom Amid Typ in EMLA Creme, Zahnmedizin und Spinalanästhesie
Prilocain ist ein mittellang wirksames Lokalanästhetikum vom Amid Typ. Bekannte Handelsnamen sind Xylonest (in Deutschland), Citanest (international) sowie als Bestandteil der EMLA Creme zusammen mit Lidocain. In der Zahnmedizin wird Prilocain meist mit dem Vasokonstriktor Felypressin kombiniert, in der Anästhesiologie als hyperbare 2 Prozent Lösung für die Spinalanästhesie und als 1 oder 2 Prozent Lösung für peripherale Nervenblockaden eingesetzt.
Prilocain hat eine besondere klinische Nische gefunden in der ambulanten Spinalanästhesie für kurze chirurgische Eingriffe (etwa 30 bis 60 Minuten), weil seine Wirkdauer kürzer als die von Bupivacain ist und die Patientinnen und Patienten schneller mobilisiert werden können. Das macht es zur ersten Wahl in modernen Day Surgery Konzepten. Im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika hat Prilocain das geringste systemische Toxizitätspotenzial, allerdings ist die Methämoglobinämie eine spezifische Nebenwirkung, die bei Auswahl und Dosierung beachtet werden muss.
Wirkmechanismus
Prilocain blockiert spannungsabhängige Natriumkanäle in den Nervenfasern. Der Wirkstoff diffundiert in die Nervenzelle, bindet von intrazellulär an die geöffneten oder inaktivierten Natriumkanäle und verhindert so den Einstrom von Natrium während der Depolarisation. Ohne Natriumeinstrom kann kein Aktionspotenzial weitergeleitet werden, die Nervenleitung ist unterbrochen.
Klinisch werden Schmerzfasern (C und A delta) zuerst blockiert, gefolgt von Druck und Temperaturempfinden, später folgen motorische A alpha Fasern. Diese differenzierte Blockade erlaubt bei niedrigen Konzentrationen eine reine sensorische Anästhesie ohne motorische Blockade, vor allem in der Geburtshilfe.
Die Metabolisierung erfolgt schnell in der Leber zu o Toluidin, einem Metaboliten, der für die Methämoglobinämie verantwortlich ist. Die Halbwertszeit von Prilocain selbst liegt bei etwa 90 Minuten. Bei Säuglingen ist die Methämoglobin Reduktase Aktivität noch unreif, das Risiko für Methämoglobinämie entsprechend erhöht.
Anwendungsgebiete
- Zahnmedizin: Lokalanästhesie für Zahneingriffe, häufig mit Felypressin als Vasokonstriktor (Xylonest mit Octapressin)
- EMLA Creme: Lidocain Prilocain Mischung (jeweils 2,5 Prozent) für Hautanästhesie vor Punktionen, Biopsien oder kleineren dermatologischen Eingriffen
- Spinalanästhesie: hyperbare 2 Prozent Lösung für ambulante Operationen mit kurzer Wirkdauer (30 bis 60 Minuten), z. B. anorektale Eingriffe, Knie Arthroskopie
- Periphere Nervenblockaden: Plexus brachialis, Femoralisblock, Knöchelblock
- Intravenöse Regionalanästhesie (Bier Block): für die obere Extremität
- Lokale Infiltrationsanästhesie: kleinere chirurgische Eingriffe
Dosierung und Anwendung
Maximale Einzeldosis Erwachsene: 6 mg/kg ohne Vasokonstriktor, 8 mg/kg mit Vasokonstriktor, absolute Höchstdosis 600 mg pro Sitzung. Spinalanästhesie: 50 bis 80 mg hyperbare 2 Prozent Lösung intrathekal.
EMLA Creme: dick auf intakte Haut auftragen, mit Folie okklusiv abdecken; Wirkungseintritt nach 60 Minuten, Wirkdauer 1 bis 2 Stunden nach Entfernung. Bei Säuglingen unter drei Monaten und Patientinnen und Patienten mit Methämoglobinämie Risiko nicht oder mit Vorsicht anwenden.
Bei Kindern: Maximaldosis 5 mg/kg; bei Säuglingen unter sechs Monaten besondere Zurückhaltung wegen Methämoglobinämie Risiko.
Nebenwirkungen
Häufig: lokales Brennen oder Stechen bei Injektion, vorübergehende Hypotonie und Bradykardie bei Spinalanästhesie, vorübergehende motorische Blockade.
Gelegentlich bis selten: Methämoglobinämie (besonders bei Dosen über 600 mg, bei Säuglingen, bei Glukose 6 Phosphat Dehydrogenase Mangel oder kongenitalen Hämoglobinopathien), allergische Reaktionen, Übelkeit, Tinnitus, periorale Parästhesien, Sehstörungen.
Schwerwiegend: systemische Toxizität nach versehentlicher intravasaler Injektion oder Überdosierung mit ZNS Symptomen (Krampfanfall, Bewusstlosigkeit) und kardiovaskulären Effekten (Arrhythmie, Herzstillstand). Bei systemischer Toxizität ist Lipidemulsion (Intralipid) als Antidot erste Wahl.
Wichtig, Methämoglobinämie: bei Hautblässe, Zyanose trotz normaler Sauerstoffsättigung am Pulsoxymeter und Schokoladenfarbe des Blutes ist Methämoglobinämie zu erwägen. Therapie mit Methylenblau 1 bis 2 mg/kg intravenös.
Wechselwirkungen
- Andere methämoglobinämieinduzierende Wirkstoffe (Sulfonamide, Dapson, Chloroquin, Phenazopyridin): additives Methämoglobinämie Risiko
- Andere Lokalanästhetika: additive systemische Toxizität, Maximaldosen addieren
- Antiarrhythmika der Klasse Ia und III (Procainamid, Amiodaron): additive kardiale Toxizität
- Vasokonstriktoren (Adrenalin, Felypressin): verlängern lokale Wirkung und reduzieren systemische Resorption
- Cimetidin und Beta Blocker: reduzieren hepatischen Abbau, verstärken systemische Toxizität
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: Prilocain wird in der Schwangerschaft eher gemieden, weil das Risiko für fetale Methämoglobinämie besteht und Lidocain als Alternative eine breitere Datenlage hat. Stillzeit: kurzzeitige Anwendung gilt als unbedenklich.
Kontraindikationen: bekannte Methämoglobinämie, kongenitale oder idiopathische Methämoglobinämie, Glukose 6 Phosphat Dehydrogenase Mangel, schwere Anämie, schwere Niereninsuffizienz.
Säuglinge unter sechs Monaten: Vorsicht bei jeglicher Prilocain Anwendung wegen unreifer Methämoglobin Reduktase. EMLA Creme ist bei Säuglingen unter drei Monaten kontraindiziert.
Spinalanästhesie: nach EMA Auflage ist die Spinalanästhesie nur in Einrichtungen mit Möglichkeit zu kontinuierlicher Überwachung von Atmung, Herzfunktion und Kreislauf zulässig.
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Häufig gestellte Fragen
Was ist Methämoglobinämie und warum ist sie bei Prilocain ein Thema?
Methämoglobinämie entsteht, wenn Eisen im Hämoglobin von der zweiwertigen Fe2+ Form zur dreiwertigen Fe3+ Form oxidiert wird. In dieser Form kann Hämoglobin keinen Sauerstoff mehr transportieren. Prilocain wird in der Leber zu o Toluidin abgebaut, das Hämoglobin oxidiert. Bei normalen Dosen wird das Methämoglobin durch das Enzym Methämoglobin Reduktase rasch wieder zu funktionsfähigem Hämoglobin reduziert, bei hohen Dosen oder Risikogruppen kann es jedoch zu Symptomen kommen.
Warum heißt EMLA Creme nicht einfach Prilocain Creme?
EMLA steht für Eutectic Mixture of Local Anesthetics. Die Creme enthält jeweils 2,5 Prozent Lidocain und Prilocain als eutektische Mischung, die bei Raumtemperatur flüssig wird und besser in die Haut eindringt als die einzelnen Substanzen. Die Kombination verstärkt die Wirkung und reduziert die individuelle Dosis jeder Substanz.
Warum verwenden Anästhesisten Prilocain in der ambulanten Chirurgie?
Prilocain hat in der Spinalanästhesie eine vergleichsweise kurze Wirkdauer von etwa 60 bis 90 Minuten, danach kehrt die motorische Funktion rasch zurück. Patientinnen und Patienten können noch am selben Tag entlassen werden. Bupivacain wirkt länger und ist für längere Eingriffe besser geeignet, hält aber die Mobilisation auf.
Was passiert bei einer Überdosierung?
Bei systemischer Toxizität durch versehentliche intravasale Injektion oder Überdosierung treten zunächst ZNS Symptome (periorale Parästhesien, metallischer Geschmack, Tinnitus, Sehstörungen, Krampfanfall) und dann kardiovaskuläre Effekte (Arrhythmie, Hypotonie, Herzstillstand) auf. Therapie mit Lipidemulsion intravenös als Antidot, kombiniert mit Standard ACLS Maßnahmen.
Quellen
- Gelbe Liste, Prilocain Wirkstoffprofil
- AWMF S1 Leitlinie Lokalanästhetika in der Zahnmedizin und DGAI Empfehlungen
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- EMA Fachinformationen Prilocain Präparate
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