Sugammadex：麻醉学中的拮抗剂作用
Sugammadex（商品名Bridion）是一种改性伽玛环糊精，在麻醉学中用作类固醇类非去极化肌肉松弛剂（如rocuronium和vecuronium）的特异性拮抗剂。该药物于2008年在欧洲获得批准，大大改变了现代麻醉中神经肌肉阻滞逆转的实践。在德国，Sugammadex现已成为手术室和重症监护室的标准配备，尽管由于成本高于经典拮抗剂新斯的明，其使用受到有意控制。
Sugammadex能够实现特别快速和完全的肌肉松弛逆转，从而提供更好的患者安全性，特别是在深度神经肌肉阻滞或需要快速恢复自主呼吸的情况下，例如在困难插管时。该物质的作用机制不同于经典胆碱酯酶抑制剂，因此具有更少胆碱能不良反应的药理优势。
作用机制
Sugammadex是一种化学合成的改性环糊精，具有环形结构。这种结构在内部形成一个亲脂性空腔，特异性包含rocuronium和vecuronium。Sugammadex类固醇复合物非常稳定，使肌肉松弛剂在药理上失活。由于结合发生在血浆中，游离肌肉松弛剂从神经肌肉突触扩散回血浆并在该处结合。这样神经肌肉阻滞迅速而完全地解除。
与新斯的明等胆碱酯酶抑制剂不同，后者通过增加突触处乙酰胆碱浓度来竞争性置换肌肉松弛剂，Sugammadex直接结合肌肉松弛剂。因此避免了新斯的明的典型胆碱能不良反应（心动过缓、支气管痉挛、唾液分泌增加）。此外，Sugammadex还可以逆转深度神经肌肉阻滞，这是新斯的明不能做到的。
从药代动力学角度，Sugammadex静脉注射后在2至3分钟内起效。Sugammadex rocuronium复合物高度亲水，以原形从肾脏排泄。在正常肾功能下，消除半衰期约2小时。在严重肾功能不全时，由于消除时间明显延长，不建议使用。
适应症
- 逆转全身麻醉后由rocuronium或vecuronium诱导的神经肌肉阻滞
- 在"不能插管，不能通气"情况下使用rocuronium时的紧急逆转
- 在需要至手术结束完全肌肉松弛的手术中逆转深度神经肌肉阻滞
- 加快短期门诊手术的苏醒阶段，减少在复苏室的停留时间
- 高危患者如恶性高热、重症肌无力、老年患者或肺功能受限的患者，这些患者需要快速而完全的逆转
Sugammadex对其他化学类肌肉松弛剂（如atracurium、cisatracurium、mivacurium或succinylcholine）无效。
给药和用法
常规逆转中度阻滞（TOF计数2）：每公斤体重2毫克，静脉注射作为推注。通常在2分钟内逆转。
逆转深度阻滞（PTC 1至2, TOF 0）：每公斤4毫克，3至5分钟内逆转。
在rocuronium注射直后的紧急逆转（"立即逆转"）：每公斤16毫克，1.5分钟内逆转。仅在不能插管、不能通气情况下使用。
2岁及以上儿童用药：中度阻滞时每公斤2毫克。2岁以下儿童数据有限，个别使用。
给药方式：静脉注射单次推注，持续10秒钟。无需稀释。给药后用四连刺激（TOF）监测检查神经肌肉功能。
肾功能不全：严重受损（肌酐清除率低于30毫升/分钟）和透析患者不建议使用。肝功能不全：通常无需调整。
重要：Sugammadex给药后重新使用rocuronium或vecuronium时，需延长等待时间才能恢复疗效。也可选择使用其他肌肉松弛剂如atracurium。
不良反应
常见：咳嗽、口干、恶心、呕吐、运动障碍、手术部位疼痛。
偶见：过敏反应、皮疹、瘙痒、一过性意识障碍、因深度阻滞给药不足导致肌肉阻滞再次出现。
罕见至极罕见：过敏性休克和严重过敏反应（发生率约1/5000），心动过缓（明显少于新斯的明），低血压，支气管痉挛。
激素相互作用：Sugammadex可能降低口服激素避孕药的有效性。因此患者在使用后需7天内使用额外的非激素避孕方法。
心动过缓：在高危患者中谨慎使用，进行心电图监测。
药物相互作用
- Toremifen、fusidic acid：与Sugammadex竞争类固醇结合，可能延迟逆转。
- 激素避孕药：Sugammadex也结合ethinylestradiol和progesterone等类固醇，因此口服避孕药在使用后7天内被认为无效。建议额外避孕措施。
- 其他肌肉松弛剂：如果在Sugammadex后需要重新肌肉松弛，需注意等待时间或使用atracurium等替代药物。
- 抗凝血剂：在一项事后分析中，aPTT和PT轻度延长，临床上通常无关。在高危患者中需要监测。
- CYP450底物：无相关相互作用。
特别说明
妊娠：数据有限，仅在严格适应症下使用。哺乳：单一麻醉应用通常可以耐受，进入母乳的量极少。
儿童：2岁及以上已确立，幼儿需个别评估。
严重肾功能不全：不建议使用，因为Sugammadex复合物消除严重减慢。
使用前：询问Sugammadex已知过敏、激素避孕、肾功能、心脏既往史。
使用中：持续心电图、呼吸监测、四连刺激监测以评估完全逆转。
使用后：在复苏室进行术后监测，因为尽管客观上可检测到逆转，仍可能存在残留肌肉阻滞。如有肌肉无力迹象，进行重新监测，必要时再次给予Sugammadex。
生活方式：麻醉后24小时内不从事安全关键活动，不驾驶车辆或饮酒。
驾驶能力：由于其他麻醉药物的残留作用，麻醉后至少24小时内不应自行驾驶车辆。
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常见问题
与新斯的明相比，Sugammadex有什么优势？
Sugammadex作用更快、更完全，甚至可以逆转深度神经肌肉阻滞。此外，没有胆碱能不良反应，如心动过缓、支气管痉挛和唾液分泌增加。在不能插管、不能通气的情况下，Sugammadex可以在90秒内逆转rocuronium，这可能是救命的。
Sugammadex给药后，多久才能再次使用rocuronium？
在正常Sugammadex剂量（每公斤2至4毫克）下，至少24小时内不应再使用rocuronium。如果在此期间需要重新肌肉松弛，应使用atracurium或cisatracurium等替代物质。在较高Sugammadex剂量（如每公斤16毫克）的情况下，这一建议更加严格。
Sugammadex会影响避孕药吗？
是的，Sugammadex也结合ethinylestradiol和progesterone等类固醇激素。单剂量Sugammadex相当于遗漏一个避孕药包。因此患者必须在手术后7天内使用额外的非激素避孕方法，以确保避孕保护。
肾功能不全时可以使用Sugammadex吗？
在轻度和中度肾功能不全时可以使用，但要谨慎并考虑半衰期延长。在严重肾功能不全（肌酐清除率低于30毫升/分钟）和透析患者中不建议使用，因为Sugammadex rocuronium复合物消除延迟显著，肌肉无力可能再次出现。
参考资源
法律声明和免责条款
本页提供的信息仅供一般信息之用，不构成医疗建议、诊断或治疗建议。不能替代持证医生或药剂师的建议。Sugammadex的使用仅由经过培训的麻醉专业人员在具备复苏准备的情况下进行。所有信息均基于发表于本文创建时的专业信息和公认的科学来源，现行制造商的专业信息具有约束力。Sanoliste对所显示信息的完整性、及时性或正确性不承担责任。在医疗紧急情况下，请拨打欧洲紧急呼叫电话 112。