Fenilefrina: simpaticomimiético alfa 1 selectivo en resfriado común, hipotensión y midriasis
La fenilefrina es un simpaticomimiético directo sintético con alta selectividad por el receptor adrenérgico alfa 1. Clínicamente se utiliza en tres contextos muy diferentes. En medicamentos combinados para el resfriado sirve como descongestivo oral, en anestesia se administra intravenosa como vasopresor para tratar la hipotensión periférica, y en oftalmología se utiliza tópicamente para dilatar la pupila antes de exámenes o procedimientos. Los nombres comerciales más comunes incluyen Wick MediNait, Doregrippin, Visadron y Neo Synephrine.
En 2023, el comité asesor de la agencia estadounidense de medicamentos FDA determinó unánimemente que la fenilefrina oral en las dosis aprobadas no es más efectiva que el placebo para descongestionar la mucosa nasal. Esta evaluación es relevante también para Europa, pero no afecta el uso intravenoso ni la aplicación tópica nasal. Los pacientes y farmacéuticos deben conocer este hallazgo, ya que muchos medicamentos para el resfriado aún contienen fenilefrina.
Mecanismo de acción
La fenilefrina se une selectivamente y con alta afinidad a los receptores adrenérgicos alfa 1 postsinápticos. Estos receptores están acoplados a proteína G (Gq) y activan la fosfolipasa C, lo que provoca un aumento de trifosfato de inositol y calcio intracelular. Como resultado, se produce contracción de la musculatura lisa vascular.
Los efectos principales incluyen vasoconstricción en vasos arteriales y venosos, aumento de la resistencia vascular sistémica y, en consecuencia, aumento de la presión arterial media. De forma refleja puede ocurrir bradicardia a través del reflejo barorreceptor. En la mucosa nasal, la fenilefrina actúa localmente como descongestivo al estrechar los vasos submucosos. Tras la administración oral, la fenilefrina se metaboliza en gran medida en la pared intestinal e hígado (efecto de primer paso de aproximadamente 65 por ciento), la biodisponibilidad sistémica es de solo alrededor de 38 por ciento. Esta debilidad farmacocinética explica por qué la eficacia oral es limitada en los estudios.
A diferencia de la adrenalina o noradrenalina, la fenilefrina no tiene actividad beta relevante, por lo que no causa taquicardia, broncodilatación o aumento de la contractilidad cardiaca.
Indicaciones
- Anestesia: tratamiento de la hipotensión intra y postoperatoria, especialmente después de anestesia espinal y peridural; fármaco de elección en cesárea bajo anestesia espinal
- Oftalmología: midriasis (dilatación pupilar) antes de fundoscopia, cirugía de cataratas o procedimientos con láser
- Tópico nasal: gotas y sprays nasales descongestivos en resfriado agudo, rinitis alérgica
- Oral en medicamentos combinados: componente descongestivo en medicamentos para el resfriado; considerar la evaluación crítica de la eficacia
- Raramente para priapismo: aplicación intracavernosa como terapia de emergencia bajo supervisión médica
Dosificación y administración
Administración intravenosa en anestesia: bolo de 50 a 200 microgramos, seguido de infusión continua de 25 a 100 microgramos por minuto, titulación según presión arterial media. Colirios: solución al 2,5 o 10 por ciento, una o dos gotas 30 a 60 minutos antes del examen; en niños, ancianos y pacientes con enfermedad cardiaca preexistente usar solo solución al 2,5 por ciento.
Tópico nasal: solución al 0,25 a 0,5 por ciento, un spray por fosa nasal cada 4 horas, máximo siete días para evitar rinitis medicamentosa. Oral: 10 mg cada 4 horas en adultos, máximo 60 mg por día; eficacia controvertida, considerar la relación beneficio-riesgo.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia refleja, aumento de presión arterial, cefaleas, inquietud, insomnio con administración oral, quemazón local con gotas nasales.
Ocasionales a raras: crisis hipertensiva, bradicardia refleja con bloqueo AV, angina de pecho, edema pulmonar por sobredosis, midriasis y glaucoma agudo de ángulo cerrado con colirios, edema de rebote nasal tras aplicación tópica prolongada (rinitis medicamentosa), retención urinaria en hombres con hiperplasia prostática.
Importante: la administración sistémica está contraindicada en pacientes con hipertensión arterial no controlada, enfermedad coronaria grave, estenosis aórtica, hipertiroidismo pronunciado o feocromocitoma.
Interacciones
- Inhibidores de monoaminoxidasa (tranilcipromina, moclobemida): crisis hipertensiva, combinación contraindicada; período de suspensión mínimo de 14 días
- Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina): vasoconstricción y taquicardia potenciadas
- Bloqueadores beta, especialmente no selectivos (propranolol): actividad alfa sin inhibición, reacción hipertensiva
- Anestésicos inhalatorios volátiles (halotano, sevoflurano): riesgo aumentado de arritmias
- Alcaloides del cornezuelo (ergotamina): vasoconstricción aditiva con riesgo de isquemia
- Metilfenidato, atomoxetina: simpaticomimiesis aditiva
Notas especiales
Embarazo: administración sistémica solo tras evaluación estricta de la indicación, ya que puede reducir la perfusión uteroplacentaria. En anestesia para cesárea, la fenilefrina se considera el fármaco de elección contra la hipotensión materna. Lactancia: datos limitados, aplicaciones breves no se consideran críticas.
Aplicación tópica ocular: la solución al 10 por ciento puede aumentar significativamente la presión arterial, especialmente en lactantes, ancianos y pacientes con enfermedad cardiovascular. En estos grupos de riesgo debe utilizarse la solución al 2,5 por ciento.
Rinitis medicamentosa: los sprays nasales descongestivos no deben utilizarse más de siete días consecutivos, de lo contrario amenaza inflamación reactiva de la mucosa con obstrucción nasal crónica. Los pacientes a menudo necesitan semanas para recuperarse.
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Preguntas frecuentes
¿Realmente funciona la fenilefrina oral contra el resfriado?
Las revisiones sistemáticas actuales y el comité de la FDA estadounidense de 2023 concluyen que la fenilefrina oral en las dosis aprobadas no alivia la congestión nasal mejor que el placebo. El uso tópico e intravenoso no se ve afectado. Quienes buscan ayuda para el resfriado agudo se benefician más de sprays descongestivos tópicos con xilometazolina u oximetazolina (máximo siete días), irrigaciones con agua salina o pseudoefedrina oral.
¿Por qué mis pupilas se dilatan tanto después de las gotas oftálmicas de fenilefrina?
La fenilefrina activa el receptor alfa 1 del músculo dilatador de la pupila, causando midriasis. Los oftalmólogos utilizan este efecto para evaluar mejor el fondo de ojo o realizar una cirugía de cataratas. El efecto dura varias horas según la concentración, durante este tiempo la agudeza visual cercana se reduce significativamente y aumenta la sensibilidad al deslumbramiento. Usar gafas de sol ayuda, pero no es posible conducir.
¿Por qué la fenilefrina es peligrosa en la hipertensión?
La fenilefrina estrecha los vasos sanguíneos e incrementa la presión sistémica. En pacientes con hipertensión no controlada preexistente, este efecto puede desencadenar una crisis hipertensiva. También están en riesgo los pacientes con estenosis aórtica, enfermedad coronaria o feocromocitoma. Antes de la prescripción debe aclararse el antecedente de presión arterial.
¿Puedo tomar fenilefrina durante el embarazo?
La fenilefrina se considera aceptable en el embarazo cuando se aplica tópicamente y a corto plazo, si las medidas no farmacológicas como inhalación o irrigación nasal son insuficientes. La administración sistémica u oral debe realizarse solo tras evaluación estricta de la indicación. En obstetricia, la fenilefrina intravenosa es el fármaco de primera línea para la hipotensión bajo anestesia espinal en cesárea.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil del principio activo fenilefrina
- Directrices AWMF de anestesia y oftalmología
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- EMA, información técnica de medicamentos con fenilefrina
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