Phényléphrine : Sympathomimétique alpha 1 sélectif en cas de rhume, hypotension et mydriase
La phényléphrine est un sympathomimétique direct synthétique présentant une grande sélectivité pour le récepteur adrénergique alpha 1. Cliniquement, elle se rencontre dans trois domaines très différents. Dans les associations pour le rhume, elle sert de décongestionnant nasal par voie orale. En anesthésie, elle est administrée par voie intraveineuse comme vasopresseur pour traiter l'hypotension périphérique. En ophtalmologie, elle est utilisée localement pour l'élargissement de la pupille avant des examens ou des interventions. Les noms commerciaux courants sont notamment Wick MediNait, Doregrippin, Visadron et Neo Synephrine.
En 2023, le comité consultatif de l'agence fédérale américaine des médicaments (FDA) a établi à l'unanimité que la phényléphrine orale aux doses autorisées n'est pas plus efficace qu'un placebo pour la décongestión des muqueuses. Cette évaluation est également pertinente pour l'Europe, mais ne concerne pas les voies intraveineuse ou nasale topique. Les patients et pharmaciens doivent connaître ce résultat, car de nombreuses associations contre le rhume contiennent toujours de la phényléphrine.
Mécanisme d'action
La phényléphrine se lie sélectivement et avec une grande affinité aux récepteurs adrénergiques alpha 1 postsynaptiques. Ces récepteurs sont couplés à la protéine G (Gq) et activent la phospholipase C, ce qui entraîne une augmentation de l'inositol triphosphate et du calcium intracellulaire. Il en résulte une contraction de la musculature lisse vasculaire.
Les effets les plus importants sont une vasoconstriction dans les vaisseaux artériels et veineux, une augmentation de la résistance vasculaire systémique et, par conséquent, de la pression artérielle moyenne. Réflexivement, une bradycardie peut survenir via le réflexe barorecepteur. Sur la muqueuse nasale, la phényléphrine agit localement comme décongestionnant en resserrant les vaisseaux sous muqueux. En administration orale, la phényléphrine est largement dégradée dans la paroi intestinale et le foie (effet de premier passage d'environ 65%), la biodisponibilité systémique n'étant que d'environ 38%. Cette faiblesse pharmacocinétique explique pourquoi l'efficacité orale est limitée dans les études.
Contrairement à l'adrénaline ou à la norадrénaline, la phényléphrine n'a pas d'activité bêta pertinente, elle ne provoque donc pas de tachycardie, de bronchodilatation ou d'augmentation de l'inotropie cardiaque.
Indications
- Anesthésie : traitement de l'hypotension intra et postopératoire, notamment après anesthésie rachidienne et péridurale; traitement de choix en cas de césarienne sous anesthésie rachidienne
- Ophtalmologie : mydriase (dilatation de la pupille) avant funduscopie, chirurgie de la cataracte ou interventions au laser
- Topique nasal : gouttes et sprays nasaux décongestionnants en cas de rhume aigu, rhinite allergique
- Voie orale en associations : composant décongestionnant dans les médicaments contre le rhume; tenir compte de l'évaluation critique de l'efficacité
- Rarement érection de type priapisme : application intracaverneuse en traitement d'urgence sous supervision médicale
Posologie et administration
Application intraveineuse en anesthésie : bolus de 50 à 200 microgrammes, suivi d'une perfusion continue de 25 à 100 microgrammes par minute, titration selon la pression artérielle moyenne. Gouttes ophtalmiques : solution à 2,5 ou 10 pour cent, une à deux gouttes 30 à 60 minutes avant l'examen; chez les enfants, les personnes âgées et en cas d'antécédents cardiaques, utiliser uniquement la solution à 2,5 pour cent.
Topique nasal : solution à 0,25 à 0,5 pour cent, une pulvérisation par narine toutes les 4 heures, pendant maximum sept jours pour éviter la rhinite médicamenteuse. Voie orale : 10 mg toutes les 4 heures chez l'adulte, maximum 60 mg par jour; l'efficacité est controversée, tenir compte de l'évaluation bénéfice risque.
Effets indésirables
Fréquents : bradycardie réflexe, augmentation de la tension artérielle, céphalées, agitation, troubles du sommeil en administration orale, sensation de brûlure locale avec les gouttes nasales.
Occasionnels à rares : dérèglement hypertensif, bradycardie réflexe avec bloc auriculo-ventriculaire, angine de poitrine, œdème pulmonaire en cas de surdosage, mydriase et glaucome aigu à angle fermé avec les gouttes ophtalmiques, gonflement réactionnel du nez après application topique prolongée (rhinite médicamenteuse), rétention urinaire chez les hommes atteints d'hyperplasie prostatique.
Important : l'application systémique est contre indiquée chez les patients ayant une hypertension artérielle non contrôlée, une cardiopathie coronarienne sévère, une sténose aortique, une hyperthyroïdie prononcée ou un phéochromocytome.
Interactions médicamenteuses
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (tranylcypromine, moclobémide) : crise hypertensive, association contre indiquée; au moins 14 jours de délai
- Antidépresseurs tricycliques (amitriptyline) : vasoconstriction renforcée et tachycardie
- Bêtabloquants, notamment non sélectifs (propranolol) : effet alpha non bloqué, réaction hypertensive
- Anesthésiques volatils par inhalation (halothane, sévoflurane) : risque accru d'arythmie
- Alcaloïdes de l'ergot de seigle (ergotamine) : vasoconstriction additive avec risque d'ischémie
- Méthylphénidate, atomoxétine : sympathomimétique additive
Remarques spéciales
Grossesse : application systémique uniquement après évaluation stricte de l'indication, car la perfusion utéroplacentaire peut être réduite. En anesthésie lors d'une césarienne, la phényléphrine est considérée comme le traitement de choix contre l'hypotension maternelle. Allaitement : données limitées, les applications brèves ne sont pas considérées comme critiques.
Application topique à l'œil : la solution à 10 pour cent peut augmenter significativement la tension artérielle, particulièrement chez les nourrissons, les personnes âgées et les patients atteints de maladies cardiovasculaires. Dans ces groupes à risque, la solution à 2,5 pour cent doit être utilisée.
Rhinite médicamenteuse : les sprays nasaux décongestionnants ne doivent pas être utilisés plus de sept jours d'affilée, sinon un gonflement réactionnel de la muqueuse menace, avec congestion chronique du nez. Les patients ont souvent besoin de plusieurs semaines pour s'en rétablir.
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Questions fréquemment posées
La phényléphrine orale fonctionne-t-elle vraiment contre le rhume?
Les revues systématiques actuelles et le comité FDA américain de 2023 concluent que la phényléphrine orale aux doses autorisées ne soulage pas mieux la congestion nasale qu'un placebo. Les voies topique et intraveineuse ne sont pas concernées. Pour ceux qui cherchent une aide en cas de rhume aigu, les sprays décongestionnants topiques à base de xylométazoline ou d'oxymétazoline (maximum sept jours), les rinçages à l'eau salée ou la pseudoéphédrine orale sont plus bénéfiques.
Pourquoi mes pupilles deviennent elles si grandes après les gouttes ophtalmiques à la phényléphrine?
La phényléphrine active le récepteur alpha 1 du musculus dilatator pupillae, entraînant une mydriase. Les ophtalmologistes utilisent cet effet pour mieux évaluer le fond d'œil ou effectuer une intervention de chirurgie de la cataracte. L'effet dure plusieurs heures selon la concentration, pendant ce temps l'acuité visuelle de près est considérablement réduite et la sensibilité à l'éblouissement augmentée. Des lunettes de soleil aident, la conduite automobile n'est pas possible.
Pourquoi la phényléphrine est elle dangereuse en cas d'hypertension?
La phényléphrine resserre les vaisseaux sanguins et augmente la pression systémique. Chez les patients ayant une hypertension artérielle préexistante non traitée, cet effet peut déclencher une crise hypertensive. Les patients ayant une sténose aortique, une cardiopathie coronarienne ou un phéochromocytome sont également à risque. Avant la prescription, les antécédents de tension artérielle doivent être clarifiés.
Puis-je prendre de la phényléphrine pendant la grossesse?
La phényléphrine topique et à court terme est considérée comme acceptable pendant la grossesse si les mesures non médicamenteuses telles que l'inhalation ou le rinçage nasal ne suffisent pas. En application systémique ou orale, elle ne doit être utilisée que après évaluation stricte de l'indication. En obstétrique, la phényléphrine intraveineuse est le traitement de premier choix contre l'hypotension sous anesthésie rachidienne pour la césarienne.
Sources
- Gelbe Liste, profil de substance active phényléphrine
- Directives AWMF anesthésie et ophtalmologie
- BfArM, Institut fédéral allemand des médicaments et des produits médicaux
- EMA, informations de spécialité phényléphrine
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