Phenylephrinhydrochlorid: Gebräuchliche Salzform des Alpha 1 Sympathomimetikums
Phenylephrinhydrochlorid ist die gebräuchliche pharmazeutische Salzform des direkt wirksamen Alpha 1 Sympathomimetikums Phenylephrin. Da freies Phenylephrin in wässriger Lösung schlechter löslich und chemisch weniger stabil ist, kommt in nahezu allen Arzneimitteln das Hydrochlorid Salz zum Einsatz. Wenn Sie auf Verpackungen oder in Beipackzetteln "Phenylephrin HCl" lesen, ist exakt diese Form gemeint.
Klinisch begegnet Phenylephrinhydrochlorid in vier Anwendungswelten: als Lösung zur intravenösen Vasopressor Anwendung in der Anästhesie, als Augentropfen zur Mydriasis vor Augenuntersuchungen, als topisches Nasenspray bei Schnupfen und als oraler Bestandteil von Erkältungskombipräparaten. Pharmakologisch sind die Eigenschaften identisch mit der Base; die Salzform unterscheidet sich nur in Löslichkeit, Stabilität und Verarbeitbarkeit. Eine ausführliche Pillar Page zum Wirkstoff selbst finden Sie unter /wirkstoff/phenylephrin.
Wirkmechanismus und Salzform
Das Hydrochlorid entsteht durch Protonierung der Stickstoffbase im Phenylephrin Molekül und Bindung eines Chlorid Ions. Im Körper dissoziiert das Salz innerhalb von Sekunden in Phenylephrin und Chlorid, sodass die pharmakologische Wirkung ausschließlich durch das freie Phenylephrin getragen wird.
Phenylephrin bindet selektiv und mit hoher Affinität an postsynaptische Alpha 1 Adrenozeptoren. Über die Gq Phospholipase C Inositol Triphosphat Kaskade kommt es zu einem Anstieg von intrazellulärem Calcium und in Folge zur Kontraktion der glatten Gefäßmuskulatur. Klinisch entstehen Vasokonstriktion, Anstieg des systemischen Gefäßwiderstands, leichter Anstieg des Blutdrucks und reflektorische Bradykardie. Auf Schleimhäuten wirkt Phenylephrin lokal abschwellend.
Die orale Bioverfügbarkeit von Phenylephrinhydrochlorid liegt aufgrund eines hohen first pass Effekts bei nur etwa 38 Prozent. Diese pharmakokinetische Schwäche erklärt, warum die orale Wirksamkeit bei Schnupfen in Studien begrenzt ist. Die FDA hat 2023 nach Auswertung neuer Daten festgestellt, dass orales Phenylephrin in zugelassenen Dosen nicht besser wirkt als Placebo.
Anwendungsgebiete
- Intravenös in der Anästhesie: Behandlung der Hypotonie nach Spinal oder Periduralanästhesie, Mittel der Wahl bei Sectio Spinalanästhesie
- Topisch nasal: Nasentropfen und Sprays bei akuter Rhinitis und allergischer Rhinitis (kurzzeitige Anwendung)
- Augentropfen: Mydriasis vor Funduskopie, Kataraktoperation, intraokularen Eingriffen
- Oral in Erkältungskombipräparaten: abschwellender Bestandteil in Tabletten und Brausepräparaten; kritisch bewertete Wirksamkeit
- Selten: intrakavernös zur Behandlung des persistierenden Priapismus unter ärztlicher Aufsicht
Dosierung und Anwendung
Intravenös: Bolus 50 bis 200 Mikrogramm, Dauerinfusion 25 bis 100 Mikrogramm pro Minute, titriert nach mittlerem arteriellen Druck. Augentropfen: 2,5 oder 10 Prozent Lösung, ein bis zwei Tropfen 30 bis 60 Minuten vor der Untersuchung. Bei Kindern, Älteren und kardialen Vorerkrankungen die 2,5 Prozent Lösung wählen.
Nasal: 0,25 bis 0,5 Prozent Lösung, ein Sprühstoß pro Nasenloch alle 4 Stunden, maximal 7 Tage zur Vermeidung der Rhinitis medicamentosa. Oral: 10 mg alle 4 Stunden, maximal 60 mg pro Tag bei Erwachsenen.
Nebenwirkungen
Häufig: Reflektorische Bradykardie, Blutdruckanstieg, Kopfschmerzen, Unruhe, Schlafstörungen bei oraler Gabe, lokales Brennen bei Nasentropfen, vorübergehende Sehstörung und Lichtempfindlichkeit nach Augentropfen.
Gelegentlich bis selten: hypertensive Entgleisung, Reflexbradykardie mit AV Block, Angina pectoris, Lungenödem bei Überdosierung, Mydriasis und akutes Engwinkelglaukom bei Augentropfen, Rebound Schwellung der Nase nach längerer topischer Anwendung (Rhinitis medicamentosa), Harnverhalt bei Männern mit Prostatahyperplasie.
Wichtig: Bei unkontrolliertem Bluthochdruck, schwerer Koronarer Herzkrankheit, Aortenstenose, ausgeprägter Hyperthyreose oder Phäochromozytom ist die systemische Anwendung kontraindiziert.
Wechselwirkungen
- Monoaminoxidase Hemmer (Tranylcypromin, Moclobemid): hypertensive Krise, Kombination kontraindiziert
- Trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin): verstärkte Vasokonstriktion und Tachykardie
- Nicht selektive Betablocker (Propranolol): ungebremste Alpha Wirkung, hypertensive Reaktion
- Volatile Inhalationsanästhetika: erhöhtes Arrhythmierisiko
- Mutterkornalkaloide (Ergotamin): additive Vasokonstriktion mit Ischämierisiko
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: systemische Anwendung nur nach strenger Indikationsstellung. In der Anästhesie bei Sectio gilt Phenylephrinhydrochlorid intravenös als Mittel der Wahl gegen mütterliche Hypotonie unter Spinalanästhesie. Stillzeit: kurze Anwendungen werden nicht als kritisch bewertet.
Augentropfen: die 10 Prozent Lösung kann bei Säuglingen, Älteren und kardiovaskulär vorbelasteten Patientinnen und Patienten den Blutdruck deutlich erhöhen, daher in diesen Risikogruppen 2,5 Prozent vorziehen.
Rhinitis medicamentosa: abschwellende Nasensprays sollten nicht länger als 7 Tage am Stück angewendet werden, sonst droht eine reaktive Schleimhautschwellung mit chronischer Verstopfung. Patientinnen und Patienten benötigen oft Wochen, um sich davon zu erholen.
Verwechslungsgefahr in der Apotheke: Phenylephrin und das früher verbreitete Phenylpropanolamin sind unterschiedliche Wirkstoffe mit unterschiedlichem Profil; die Anwendung von Phenylpropanolamin ist in der EU wegen erhöhten Schlaganfall Risikos eingestellt worden.
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Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Phenylephrin und Phenylephrinhydrochlorid?
Pharmakologisch keiner. Phenylephrinhydrochlorid ist nur die wasserlösliche Salzform, die in fast allen Arzneimitteln verwendet wird. Im Körper dissoziiert sie sofort in das wirksame Phenylephrin und Chlorid.
Hilft das Mittel im Erkältungspulver wirklich gegen Schnupfen?
Das US FDA Komitee hat 2023 festgestellt, dass orales Phenylephrinhydrochlorid in zugelassenen Dosen die nasale Verstopfung nicht besser bessert als Placebo. Die topische Anwendung als Nasenspray ist davon nicht betroffen. Wer schnelle Linderung sucht, profitiert eher von topischen Sprays mit Xylometazolin oder Oxymetazolin (maximal 7 Tage), Salzwasser Spülungen oder oralem Pseudoephedrin.
Warum ist die Mydriasis Nebenwirkung manchmal gewünscht und manchmal gefährlich?
In der Augenheilkunde nutzt man die Pupillenerweiterung, um den Augenhintergrund besser beurteilen zu können. Bei Patientinnen und Patienten mit engem Kammerwinkel kann die Mydriasis aber den Kammerwasserabfluss blockieren und einen akuten Glaukomanfall mit starken Augenschmerzen, Sehstörung und Übelkeit auslösen. Vor Anwendung am Auge fragt der Augenarzt nach bekannter Engwinkel Anatomie.
Darf ich nach Phenylephrinhydrochlorid Augentropfen Auto fahren?
Nein. Mehrere Stunden lang sind die Pupillen erweitert, das Sehen in der Nähe ist deutlich verschwommen und die Blendempfindlichkeit ist erhöht. Eine Sonnenbrille hilft, das Autofahren ist trotzdem nicht möglich. Planen Sie eine Begleitung oder öffentlichen Verkehrsmittel.
Quellen
- Gelbe Liste, Phenylephrin Wirkstoffprofil
- AWMF Leitlinien Anästhesie und Augenheilkunde
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- EMA Fachinformationen Phenylephrinhydrochlorid Präparate
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