苯肾上腺素：选择性α1肾上腺素能药物，用于鼻塞、低血压和散瞳
苯肾上腺素是一种合成的直接肾上腺素能药物，对α1肾上腺素能受体具有高度的选择性。在临床上，它在三个截然不同的领域应用。在感冒组合制剂中，它用作口服解充血药物；在麻醉中，它通过静脉注射用作血管升压剂治疗外周低血压；在眼科中，它通过局部应用用于检查或手术前的瞳孔散大。常见的商品名包括Wick MediNait、Doregrippin、Visadron和Neo Synephrine。
2023年，美国食品药品监督管理局(FDA)咨询委员会一致确定，在批准的剂量范围内，口服苯肾上腺素在缓解粘膜充血方面不优于安慰剂。这一评估也与欧洲相关，但不涉及静脉注射或鼻腔局部应用。患者和药剂师应该了解这一发现，因为许多感冒组合制剂仍然含有苯肾上腺素。
作用机制
苯肾上腺素选择性地以高亲和力结合到突触后α1肾上腺素能受体。这些受体是G蛋白偶联受体(Gq)，激活磷脂酶C，导致细胞内肌醇三磷酸和钙升高。其结果是血管平滑肌收缩。
主要效应是动脉和静脉血管的血管收缩，全身血管阻力升高，随后动脉平均压升高。通过压力感受器反射，反射性心动过缓可能发生。苯肾上腺素通过收缩鼻粘膜下血管对鼻粘膜产生局部解充血作用。口服给药时，苯肾上腺素在肠壁和肝脏中被大量降解(首过效应约65%)，全身生物利用度仅约38%。这种药代动力学缺点解释了为什么口服疗效在研究中受限。
与肾上腺素或去甲肾上腺素不同，苯肾上腺素不具有明显的β活性，因此不会导致心动过速、支气管扩张或心脏肌力增加。
应用领域
- 麻醉：治疗术中和术后低血压，特别是脊髓和硬膜外麻醉后；剖腹产脊髓麻醉时的首选药物
- 眼科：眼底检查、白内障手术或激光手术前的散瞳
- 鼻腔局部应用：急性鼻炎、过敏性鼻炎的解充血鼻滴剂和喷雾
- 口服组合制剂：感冒药中的解充血成分；注意批判性疗效评估
- 罕见阴茎勃起：海绵体内给药作为医疗监督下的应急治疗
给药和用法
麻醉中的静脉给药：推注50至200微克，随后持续输注25至100微克/分钟，根据平均动脉压滴定。眼药水：2.5%或10%溶液，检查前30至60分钟滴入一至两滴；对儿童、老年人和有心脏预先存在病患者，仅使用2.5%溶液。
鼻腔局部应用：0.25至0.5%溶液，每4小时每个鼻孔一喷，最长7天以避免药物性鼻炎。口服：成人每4小时10毫克，每天最多60毫克；疗效有争议，需考虑效益风险权衡。
不良反应
常见：反射性心动过缓、血压升高、头痛、焦躁、口服时失眠、鼻滴时局部烧灼感。
偶见至罕见：高血压危象、伴有房室传导阻滞的反射性心动过缓、心绞痛、过量时肺水肿、眼药水引起的散瞳和急性闭角青光眼、长期鼻腔局部应用后的回跳性肿胀(药物性鼻炎)、前列腺增生患者尿潴留。
重要提示：对于未控制的高血压、严重冠心病、主动脉狭窄、明显甲亢或嗜铬细胞瘤患者，全身应用禁忌。
药物相互作用
- 单胺氧化酶抑制剂(反式环丙胺、吗氯贝胺)：高血压危象，联合禁忌；最少停止14天
- 三环类抗抑郁药(阿米替林)：血管收缩和心动过速加强
- β受体阻滞剂，尤其是非选择性的(普萘洛尔)：无制约的α作用，高血压反应
- 挥发性吸入麻醉剂(氟烷、七氟烷)：心律不齐风险增加
- 麦角碱类生物碱(麦角胺)：血管收缩加合伴缺血风险
- 哌甲酯、原子噻汀：加合交感神经拟似效应
特殊提示
妊娠：全身应用仅在严格适应症指征下进行，因为子宫胎盘血流灌注可能减少。在剖腹产脊髓麻醉时，苯肾上腺素被认为是对抗母体低血压的首选药物。哺乳期：数据有限，短期应用不被认为存在问题。
眼部局部应用：10%溶液可显著升高血压，特别是在婴幼儿、老年人和心血管疾病患者中。对于这些高危人群，应使用2.5%溶液。
药物性鼻炎：解充血鼻喷雾不应连续使用超过7天，否则会导致反应性粘膜肿胀伴慢性鼻塞。患者通常需要数周才能恢复。
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常见问题
口服苯肾上腺素真的对鼻塞有效吗？
最近的系统评价和2023年FDA委员会得出结论，在批准的剂量范围内，口服苯肾上腺素在缓解鼻塞方面不优于安慰剂。鼻腔局部和静脉给药不受影响。寻求急性鼻塞帮助的患者更可能受益于含有甲唑啉或羟甲唑啉的鼻腔局部喷雾(最多7天)、生理盐水冲洗或口服伪麻黄碱。
为什么我使用苯肾上腺素眼药水后瞳孔会变大？
苯肾上腺素激活散瞳肌的α1受体，导致散瞳。眼科医生利用这一效应更好地评估眼底或进行白内障手术。根据浓度，药物作用持续数小时，在此期间近距离视力明显降低，眩光敏感性增加。太阳镜可以帮助，开车是不可能的。
为什么苯肾上腺素对高血压患者很危险？
苯肾上腺素使血管收缩并提高全身压力。在预先存在未治疗的高血压患者中，这种效应可能诱发高血压危象。主动脉狭窄、冠心病或嗜铬细胞瘤患者也处于危险中。处方前应澄清血压病史。
我可以在妊娠期间服用苯肾上腺素吗？
局部和短期使用时，苯肾上腺素在妊娠期间被认为是可接受的，如果非药物措施如吸入或鼻冲洗不足。全身或口服应用应仅在严格适应症指征下进行。在产科中，静脉苯肾上腺素是脊髓麻醉下剖腹产低血压的一线药物。
参考资料
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