Fluticasone : graphie anglaise du glucocorticoïde fluticasone
Fluticasone est la graphie anglaise du glucocorticoïde de synthèse hautement puissant fluticasone. On la trouve dans la littérature anglophone et dans de nombreux noms commerciaux (Flixotide, Avamys, Flonase, Cutivate). En Allemagne la graphie Fluticason est usuelle. Sur le plan pharmacologique il s'agit du même principe actif, utilisé sous deux formes esters (propionate et furoate de fluticasone).
La fluticasone est l'un des glucocorticoïdes inhalés et topiques les plus prescrits. Elle conjugue forte affinité de récepteur et faible biodisponibilité systémique, ce qui permet une forte action locale avec des effets systémiques réduits. Elle est utilisée dans l'asthme bronchique, la BPCO, la rhinite allergique, la dermatite atopique et, depuis 2024, indirectement dans le cadre des stéroïdes spéciaux pour œsophagite éosinophile (Jorveza, qui contient toutefois du budésonide).
Mécanisme d'action
La fluticasone se lie avec une forte affinité au récepteur intracellulaire des glucocorticoïdes. Le complexe hormone récepteur gagne le noyau et régule la transcription de nombreux gènes. Les effets cliniquement importants sont :
- Inhibition de la phospholipase A2, donc moins de prostaglandines, leucotriènes et facteur d'activation plaquettaire
- Réduction de la libération de cytokines par les lymphocytes T, mastocytes et éosinophiles
- Inhibition de la migration des cellules inflammatoires vers les tissus
- Stabilisation de la perméabilité vasculaire
- Sensibilité accrue du muscle bronchique aux bêta 2 agonistes
L'effet local élevé avec faible biodisponibilité systémique (environ 1 % après inhalation) repose sur un fort métabolisme hépatique de premier passage par CYP3A4 et une clairance rapide.
Indications
- Asthme bronchique : par inhalation en monothérapie (Flixotide) ou en associations fixes avec salmétérol (Seretide), vilantérol (Relvar Ellipta) ou en triple thérapie
- Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) : chez les patients ayant des exacerbations fréquentes ou un overlap asthme BPCO, en associations
- Rhinite allergique : en spray nasal (Avamys, Flonase) saisonnière et perannuelle
- Dermatite atopique et autres dermatoses inflammatoires : en topique crème ou pommade (Cutivate)
- Polypose nasale : en nasal avec bonne efficacité
Posologie et administration
Asthme inhalé adulte : 100 à 1 000 µg par jour selon la sévérité. Réparti en deux prises, possible une fois par jour à faibles doses.
BPCO inhalée : 500 µg deux fois par jour ou en triple thérapie moderne.
Rhinite allergique nasale : 1 pulvérisation dans chaque narine une fois par jour (furoate de fluticasone 27,5 µg).
Topique adulte : Cutivate crème 0,05 % ou pommade 0,005 %, une à deux fois par jour, en couche mince.
La technique d'inhalation est décisive. Se rincer la bouche à l'eau réduit le risque de candidose orale et d'enrouement.
Effets indésirables
Inhalé fréquents : enrouement, candidose buccale, toux, irritation des voies aériennes, céphalées.
Nasal fréquents : épistaxis, irritation de la muqueuse nasale, mal de gorge.
Topique fréquents : atrophie cutanée en usage prolongé, télangiectasies, dermatite péri orale, vergetures.
Systémiques (à hautes doses inhalées ou usage prolongé) : syndrome cushingoïde, retard de croissance chez l'enfant, ostéoporose, cataracte, glaucome, insuffisance surrénale après arrêt brutal.
Points importants :
- Rincer la bouche après inhalation pour éviter la candidose
- Surveiller la croissance chez l'enfant
- Topique : prudence sur le visage et les plis cutanés
- Inhalation forte dose au long cours : surveillance osseuse et oculaire
Interactions
- Inhibiteurs forts du CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, ritonavir, érythromycine) : élévation marquée et risque d'effets stéroïdiens systémiques, association à éviter
- Bêta adrénergiques (LABA, SABA) : association rationnelle pour la bronchodilatation
- Autres glucocorticoïdes : effet systémique additif
- Antidiabétiques : hyperglycémie possible à dose systémiquement active
Précautions particulières
Grossesse : utilisable en indication claire. L'expérience en asthme ne montre pas de risque accru de malformations.
Allaitement : faibles passages dans le lait, en général sans danger clinique.
Enfants : usage inhalé et nasal établi, contrôles de croissance recommandés.
Technique : revoir régulièrement la technique. Une chambre d'inhalation avec aérosol doseur améliore la déposition pulmonaire et réduit les effets oropharyngés.
Fin de traitement : diminution progressive après traitement prolongé à fortes doses pour éviter une insuffisance surrénale.
Communication avec le patient : information réaliste sur l'importance de l'usage quotidien régulier en traitement de fond. Les corticoïdes inhalés n'agissent pas en aigu et doivent être utilisés régulièrement même sans symptômes.
Substances apparentées
- Fluticason, graphie allemande du même principe actif
- Bétaméthasone, glucocorticoïde hautement puissant
- Aclidinium, LAMA dans la BPCO
- Umeclidinium, LAMA dans la triple thérapie Trelegy
- Montélukast, antagoniste leucotriène dans l'asthme
Questions fréquentes
Fluticasone ou Fluticason ?
Anglais fluticasone, allemand Fluticason. Même principe actif sous deux formes esters (propionate, furoate) selon la galénique.
Pourquoi se rincer la bouche ?
De petites quantités restent dans la bouche et la gorge. Un rinçage à l'eau ou un gargarisme suivi du crachat réduit nettement le risque de candidose buccale et d'enrouement. Chez l'enfant, une gorgée d'eau aide aussi.
La fluticasone inhalée freine t elle la croissance ?
Chez l'enfant un léger ralentissement transitoire a été observé sous corticoïdes inhalés. Les études à long terme montrent que la taille finale n'est pratiquement pas affectée si la dose est adaptée. Des contrôles de croissance sont utiles.
Puis je arrêter l'inhalateur si je n'ai plus de symptômes ?
Les corticoïdes inhalés constituent un traitement de fond. Sans usage régulier, les exacerbations augmentent et l'activité de la maladie s'aggrave à long terme. Toute adaptation ou tentative d'arrêt doit être discutée avec le médecin traitant.
Sources
- EMA Agence européenne des médicaments
- BfArM Institut fédéral allemand des médicaments et dispositifs médicaux
- AWMF NVL asthme et BPCO
- Gelbe Liste monographie fluticasone
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