Fluticasone:糖皮质激素 fluticason 的英文写法

Fluticasone 是高效合成糖皮质激素 fluticason 的英文写法。在英文文献与多个商品名(Flixotide、Avamys、Flonase、Cutivate)中可见。德国常用 Fluticason。药理学上为同一活性物质,临床应用其两种酯型——丙酸氟替卡松与糠酸氟替卡松。

氟替卡松是最常处方的吸入与外用糖皮质激素之一。其受体亲和力高、全身生物利用度低,可在减少全身效应的同时获得强效的局部作用。用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎、特应性皮炎,以及自 2024 年起间接见于嗜酸细胞性食管炎(Jorveza 含布地奈德)。

作用机制

氟替卡松以高亲和力结合细胞内糖皮质激素受体。激素受体复合物进入细胞核,调控众多基因的转录。临床相关效应:

  • 抑制磷脂酶 A2,从而减少前列腺素、白三烯与血小板活化因子的合成
  • 减少 T 细胞、肥大细胞与嗜酸性粒细胞的细胞因子释放
  • 抑制炎症细胞向组织的迁移
  • 稳定血管通透性
  • 提高支气管平滑肌对 β2 激动剂的敏感性

较高的局部作用与较低的全身生物利用度(吸入后约 1 %)来自肝脏 CYP3A4 的强烈首过代谢与快速清除。

适应症

  • 支气管哮喘:吸入单药(Flixotide)或与沙美特罗(Seretide)、维兰特罗(Relvar Ellipta)的固定复方或三联治疗
  • 慢性阻塞性肺病(COPD):有频繁加重或哮喘 COPD 重叠的患者,作为联合制剂的组分
  • 过敏性鼻炎:鼻喷雾(Avamys、Flonase)用于季节性与常年性
  • 特应性皮炎及其他炎症性皮肤病:外用霜或软膏(Cutivate)
  • 鼻息肉:鼻用,疗效良好

剂量与用法

哮喘成人吸入:每日 100 至 1 000 µg,按严重程度分两次给药;低剂量可每日一次。

COPD 吸入:每次 500 µg 每日两次或作为现代三联治疗的一部分。

过敏性鼻炎鼻用:每鼻孔每日一次 1 喷(糠酸氟替卡松 27.5 µg)。

外用成人:Cutivate 0.05 % 乳膏或 0.005 % 软膏,每日 1 至 2 次薄涂。

吸入时正确技术至关重要。以水漱口可降低口腔念珠菌感染与声嘶风险。

不良反应

吸入常见:声嘶、口腔念珠菌感染(鹅口疮)、咳嗽、气道刺激、头痛。

鼻用常见:鼻出血、鼻黏膜刺激、咽痛。

外用常见:长期使用致皮肤萎缩、毛细血管扩张、口周皮炎、纹理。

全身(高剂量吸入或长期使用):类库欣样表现、儿童生长迟缓、骨质疏松、白内障、青光眼、突然停药后的肾上腺功能不全。

关键点:

  • 吸入后漱口以避免鹅口疮
  • 儿童应监测生长
  • 外用面部及褶皱部位需谨慎
  • 长期高剂量吸入应监测骨密度与眼科状态

相互作用

  • 强 CYP3A4 抑制剂(伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、红霉素):浓度显著升高、可能出现全身激素效应,应尽量避免合用
  • β 肾上腺素能药(LABA、SABA):合用以扩张支气管为合理
  • 其他糖皮质激素:全身效应叠加
  • 抗糖尿病药:在系统活性剂量下可致高血糖

特殊注意事项

妊娠:明确指征下可用。哮喘治疗经验显示无明显畸形增加。

哺乳:少量进入乳汁,临床通常无害。

儿童:吸入与鼻用应用成熟,建议定期生长监测。

吸入技术:应定期检查使用方法。定量吸入器配储雾罐可改善肺部沉积、减少口咽不良反应。

结束治疗:长期高剂量后应缓慢减量,避免肾上腺功能不全。

患者沟通:对每日规律用药作为基础治疗的重要性给予现实告知。吸入激素并非急性起效药,无急性症状时也须坚持用药。

相关物质

常见问题

Fluticasone 还是 Fluticason?

英文 Fluticasone,德文 Fluticason。同一活性物质,按制剂用两种酯(丙酸酯、糠酸酯)。

为什么吸入后要漱口?

少量药物会残留在口咽。用水漱口或漱后吐出可显著降低口腔念珠菌感染与声嘶风险。儿童可饮一小口水。

吸入氟替卡松会影响儿童生长吗?

吸入糖皮质激素治疗下儿童可见小幅且多为暂时性的生长减缓。长期研究显示在合适剂量下成年身高基本不受影响。建议定期生长监测。

没有症状时可以停吸入吗?

吸入激素是基础治疗。缺乏持续用药会增加加重并使长期病情加剧。任何调整或停药尝试应与主治医生协商。

来源

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