舒马曲坦:用于急性偏头痛的5-HT₁B/₁D激动剂
舒马曲坦是首个获批用于急性偏头痛治疗的曲坦类药物,至今仍是全球最广泛使用的急性偏头痛治疗药物之一。作为选择性5-HT₁B/₁D受体激动剂,它收缩扩张的颅内血管,抑制三叉神经伤害性信号传递。
提供口服片、皮下注射和鼻喷雾剂多种剂型。皮下注射制剂也适用于急性丛集性头痛。
作用机制
激活脑膜血管上的5-HT₁B受体导致扩张动脉收缩。同时,激活三叉神经末梢上的5-HT₁D受体减少CGRP和P物质的释放,中断三叉神经血管疼痛级联反应。
适应症
成人有或无先兆偏头痛的急性发作治疗。皮下注射舒马曲坦用于急性丛集性头痛。不适用于偏头痛预防。在发作早期使用效果最佳。
用法用量
口服:发作时50 mg;部分有效时2小时后可重复(最大300 mg/24小时)。皮下注射:6 mg(1小时后可重复,最大12 mg/24小时)。鼻喷雾:每个鼻孔10–20 mg。
不良反应
常见:刺痛感、潮红、温热/压迫感(201c曲坦感觉201d)、头晕、疲劳。严重但罕见:冠状动脉痉挛、5-羟色胺综合征(与5-羟色胺能药物合用)、频繁使用导致药物过度使用性头痛。
药物相互作用
MAO-A抑制剂(吗氯贝胺):显著升高血药浓度,禁止联用。麦角胺:至少间隔6小时。SSRI/SNRI:5-羟色胺综合征风险。其他曲坦类:24小时内不得联用。
禁忌症
缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(Prinzmetal心绞痛)、卒中/TIA、外周血管疾病、未控制高血压、严重肝功能不全、偏瘫性/基底动脉型偏头痛、过敏。
常见问题
服用舒马曲坦的最佳时机?
在偏头痛头痛期开始时服用,不要在先兆期服用。过早(先兆期)或过晚服用均降低疗效。
为什么每天只能服用两次?
为降低反复血管收缩导致的心血管风险,避免药物过度使用性头痛(MOH)。每月使用超过10天可导致反跳性头痛。
妊娠期间可以使用舒马曲坦吗?
证据有限。多数指南认为严重偏头痛时获益大于风险可接受使用。对乙酰氨基酚是妊娠期首选。请咨询医生。
References
- EMA舒马曲坦处方信息
- 欧洲头痛联合会(EHF)2021年指南
- 德国偏头痛与头痛学会(DMKG)指南
医疗免责声明:本信息仅供教育目的,不能替代专业医疗建议。