Pridinol: Anticholinergikum und Muskelrelaxans bei Muskelspasmen

Pridinol ist ein zentral und peripher wirksames Anticholinergikum mit muskelrelaxierenden Eigenschaften, das in Deutschland vor allem unter dem Handelsnamen Myolastin bekannt ist. Es gehört zur Gruppe der Parasympatholytika und hemmt die muskarinergen Acetylcholinrezeptoren sowohl im Zentralnervensystem als auch in der glatten und quergestreiften Muskulatur. Durch diese doppelte Wirkung eignet sich Pridinol besonders gut zur Behandlung schmerzhafter Muskelspasmen, die im Rahmen von Wirbelsäulenerkrankungen, Verspannungen oder anderen orthopädisch-neurologischen Erkrankungen auftreten.

Im Vergleich zu anderen Muskelrelaxantien wie Methocarbamol oder Baclofen besitzt Pridinol eine ausgeprägte anticholinerge Komponente, die zusätzlich zur Muskelentspannung auch spasmolytisch auf glattmuskuläre Organe wie den Gastrointestinaltrakt und die Harnblase wirkt. Diese Eigenschaft macht Pridinol zu einem vielseitig einsetzbaren Wirkstoff, erfordert aber gleichzeitig eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung, insbesondere bei älteren Patienten, die für anticholinerge Nebenwirkungen besonders empfindlich sind.

Wirkmechanismus

Pridinol blockiert kompetitiv die muskarinergen Acetylcholinrezeptoren (M1 bis M5) und verhindert damit die Bindung von Acetylcholin an seinen Rezeptor. Im Zentralnervensystem führt die Blockade vor allem der M1-Rezeptoren zu einer Dämpfung der Reflexaktivität im Rückenmark und einer erhöhten Schwelle für tonische und klonische Muskelkontraktionen. Dieser zentrale Mechanismus ist primär für die muskelrelaxierende Wirkung verantwortlich und erklärt, warum Pridinol bei Spasmen der quergestreiften Muskulatur wirksam ist.

Peripher hemmt Pridinol durch die Blockade muskarinerger Rezeptoren die Acetylcholin-vermittelte Übertragung an neuromuskulären Endplatten und in autonomen Ganglien. An der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und der ableitenden Harnwege führt dies zu einer Reduktion von Spasmen, was den spasmolytischen Effekt erklärt. Die Substanz weist eine mittlere Lipophilie auf, passiert die Blut-Hirn-Schranke ausreichend und erreicht daher wirksame Konzentrationen im Zentralnervensystem.

Zusätzlich zur Rezeptorblockade beeinflusst Pridinol die Freisetzung von Acetylcholin aus präsynaptischen Nervenendigungen. In höheren Konzentrationen zeigt es auch eine direkte spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur, unabhängig von der Rezeptorblockade. Die Kombination aus zentraler Dämpfung, peripherer Anticholinergizität und direkter Spasmolytik macht den spezifischen pharmakologischen Charakter von Pridinol aus.

Anwendungsgebiete

Pridinol ist zugelassen und klinisch etabliert für folgende Indikationen:

• Schmerzhafte Muskelspasmen und Verspannungen im Bereich der Wirbelsäule (Zervikal-, Thorakal- und Lumbalsyndrom)
• Akute und chronische Rückenschmerzen mit muskulärer Komponente
• Nackenverspannungen und zervikogener Kopfschmerz mit muskulärer Ursache
• Muskelspasmen nach orthopädischen Eingriffen oder Traumata
• Spasmen der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts (Darmkrämpfe, Koliken)
• Spasmen der ableitenden Harnwege (in Kombination mit anderen Maßnahmen)
• Unterstützende Therapie bei spastischen Beschwerden neurologischer Grunderkrankungen (off-label)

Dosierung und Einnahme

Die übliche Erwachsenendosis von Pridinol (Myolastin 4 mg Tabletten) beträgt 3-mal täglich 1 Tablette (12 mg/Tag). Bei starken Spasmen kann die Dosis auf 3-mal täglich 2 Tabletten (24 mg/Tag) erhöht werden, sofern dies klinisch vertretbar ist und keine schwerwiegenden Nebenwirkungen auftreten. Die Tabletten werden unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen, vorzugsweise zu oder nach den Mahlzeiten, um gastrointestinale Unverträglichkeiten zu minimieren.

Die Therapiedauer sollte auf das klinisch notwendige Minimum beschränkt werden. Bei akuten Muskelspasmen ist in der Regel eine Behandlungsdauer von 2 bis 4 Wochen ausreichend. Bei chronischen Erkrankungen sollte der Behandlungserfolg regelmäßig überprüft und die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie kritisch bewertet werden. Eine abrupte Beendigung der Therapie ist im Allgemeinen möglich, da keine körperliche Abhängigkeit von Pridinol bekannt ist.

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) sollte die Dosierung aufgrund der erhöhten Empfindlichkeit gegenüber anticholinergen Nebenwirkungen niedriger gewählt werden; eine Initialdosis von 4 mg zweimal täglich ist in dieser Gruppe oft ausreichend. Bei Leber- oder Niereninsuffizienz kann eine Dosisreduktion erforderlich sein, da die Elimination von Pridinol vorwiegend hepatisch erfolgt.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Pridinol sind typischerweise anticholinerg und treten häufig dosisabhängig auf. Sehr häufige Nebenwirkungen (mehr als 10 % der Patienten) umfassen Mundtrockenheit, die auf die Hemmung der Speichelsekretion zurückzuführen ist, sowie Akkommodationsstörungen (verschwommenes Sehen) durch Lähmung des Ziliarmuskels. Diese Effekte sind im Allgemeinen reversibel und klingen nach Dosisreduktion oder Absetzen ab.

Häufige anticholinerge Nebenwirkungen (1 bis 10 % der Patienten) sind Obstipation durch verminderte Darmmotilität, Harnretention besonders bei Männern mit Prostatahyperplasie, Tachykardie, Schwindel und Sedierung. Die sedierende Wirkung kann insbesondere bei höheren Dosen erheblich sein und die Fahrtüchtigkeit sowie die Bedienung von Maschinen einschränken. Ältere Patienten sind für diese zentralnervösen anticholinergen Effekte deutlich empfindlicher und können Verwirrtheit, kognitive Beeinträchtigungen und im Extremfall ein anticholinerges Delir entwickeln.

Seltene, aber klinisch bedeutsame Nebenwirkungen umfassen Glaukomanfälle bei Patienten mit Engwinkelglaukom (durch verminderten Kammerwasserabfluss), Herzrhythmusstörungen sowie Hyperthermie durch verminderte Schweißsekretion, insbesondere in heißer Umgebung. Bei Patienten mit gastrointestinalen Erkrankungen wie Achalasie, Megacolon oder Pylorusstenose kann Pridinol kontraindiziert sein, da die Hemmung der gastrointestinalen Motilität zu einer Verschlechterung dieser Zustände führen kann.

Wechselwirkungen

Die wichtigste Wechselwirkungsklasse bei Pridinol ist die additive anticholinerge Potenzierung mit anderen Substanzen, die ebenfalls muskarinerge Rezeptoren blockieren. Dazu gehören trizyklische Antidepressiva (z. B. Amitriptylin, Imipramin), klassische Antihistaminika der ersten Generation (z. B. Diphenhydramin, Doxylamin), niederpotente Antipsychotika (z. B. Chlorpromazin, Thioridazin), Scopolamin und Atropin. Eine Kombination dieser Substanzen kann zu einer erheblichen Verstärkung anticholinerger Effekte führen, bis hin zum anticholinergen Syndrom mit Hyperthermie, Tachykardie, Delir und Harnretention.

ZNS-Dämpfer wie Benzodiazepine, Opioide, Schlafmittel und Alkohol verstärken die sedierende Komponente von Pridinol und erhöhen das Risiko einer übermäßigen Schläfrigkeit, Konzentrationsstörungen und Sturzgefahr, besonders bei älteren Patienten. Diese Kombination sollte, wenn überhaupt, nur mit äußerster Vorsicht und unter engmaschiger Überwachung angewendet werden.

Pridinol kann die Wirkung von Metoclopramid und anderen Prokinetika abschwächen, da die anticholinerge Hemmung der Darmmotilität dem prokinetischen Effekt entgegenwirkt. Umgekehrt kann Pridinol die Resorption anderer Arzneimittel aus dem Magen-Darm-Trakt verzögern, da die Magenentleerung verlangsamt wird. Bei zeitkritischen Medikamenten (z. B. Levodopa, schnell wirkende Analgetika) kann dies klinisch relevant sein.

Besondere Hinweise

Fahrtüchtigkeit und Maschinenbedienung: Pridinol kann durch seine sedierende und anticholinerge Komponente (insbesondere Akkommodationsstörungen, Schwindel) die Reaktionsfähigkeit erheblich beeinträchtigen. Patienten sollten zu Beginn der Therapie oder bei Dosisänderungen auf das Führen von Kraftfahrzeugen und das Bedienen gefährlicher Maschinen verzichten, bis die individuelle Reaktion auf das Medikament bekannt ist.

Kontraindikationen: Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie mit Restharnbildung, Myasthenia gravis, paralytischer Ileus, schwere Herzinsuffizienz und schwere Leber- oder Niereninsuffizienz. Bei diesen Erkrankungen kann Pridinol den Zustand verschlechtern oder lebensbedrohliche Komplikationen auslösen.

Besondere Vorsicht bei älteren Patienten: Pridinol steht auf der PRISCUS-Liste der für ältere Patienten potenziell ungeeigneten Arzneimittel. Anticholinerge Substanzen erhöhen bei älteren Patienten das Risiko für kognitive Beeinträchtigungen, Stürze, Harnretention und kardiale Komplikationen erheblich. Die Anwendung sollte in dieser Patientengruppe nach Möglichkeit vermieden oder auf die niedrigste wirksame Dosis und kürzeste notwendige Dauer beschränkt werden. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit von Pridinol in der Schwangerschaft ist nicht ausreichend belegt; eine Anwendung sollte nur bei eindeutiger Indikation und Fehlen von Alternativen erfolgen.

Das könnte Sie auch interessieren

• Dimenhydrinat
• Cinnarizin
• Methocarbamol
• Baclofen

Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Fachinformation Myolastin 4 mg Filmtabletten, Recordati Pharma GmbH, Stand: 2022.
• Fick DM et al. (2019): American Geriatrics Society 2019 Updated AGS Beers Criteria for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults. J Am Geriatr Soc 67(4):674-694.
• Holt S, Schmiedl S, Thürmann PA (2010): PRISCUS-Liste potenziell inadäquater Medikation für ältere Menschen. Dtsch Arztebl Int 107(31-32):543-551.
• Mutschler E, Geisslinger G, Kroemer HK, Schäfer-Korting M (2020): Mutschler Arzneimittelwirkungen. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart, 11. Auflage.