Ampicillin（氨苄西林）
住院治疗中的氨基青霉素标准药
氨苄西林（Ampicillin）是广谱杀菌氨基青霉素，1961 年 Beecham 上市，至今仍为住院医学中的标准抗生素。已上市剂型包括肠外（静脉、肌注）及与舒巴坦的复方制剂（Unacid 肠外、Sultamicillin 口服）。德国临床已基本以生物利用度更优、组织渗透更佳的阿莫西林取代氨苄西林口服单药。
在临床，氨苄西林仍是李斯特菌病、肠球菌感染、新生儿败血症及与氨基糖苷联合治疗心内膜炎的经验治疗基石。静脉给药在脓毒症治疗及产科感染中仍然稳固。尽管 β 内酰胺酶耐药性增加，氨苄西林在其特定谱下仍有明确位置。
作用机制
氨苄西林结合细菌细胞壁青霉素结合蛋白（PBPs），抑制催化肽聚糖交联的转肽酶。细胞壁失稳，渗透压致细菌裂解。作用为杀菌，且优先在增殖期。
抗菌谱：革兰阳性球菌（链球菌、肠球菌、部分葡萄球菌）、革兰阳性杆菌（单核细胞增生李斯特菌）、革兰阴性杆菌（无β内酰胺酶大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌、无β内酰胺酶流感嗜血杆菌）及部分厌氧菌。产青霉素酶葡萄球菌、肠杆菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、MRSA、产 ESBL 菌及胞内菌（衣原体、支原体、军团菌）耐药。
半衰期约 1 小时，以原型经肾排泄为主。重度肾功能不全时半衰期显著延长。肺、胆、脑脊液（脑膜炎时）与前列腺组织浓度可达治疗水平。氨苄西林可过胎盘至胎儿，产科感染治疗中为期望特性。
适应证
- 李斯特菌病：含李斯特菌性脑膜炎及新生儿李斯特菌病，与氨基糖苷联用
- 肠球菌性心内膜炎：与庆大霉素或头孢曲松联用（大剂量氨苄西林 头孢曲松方案）
- 新生儿败血症：经验治疗联合氨基糖苷
- 分娩中 B 族链球菌预防：定植或高危孕妇
- 脑膜炎：新生儿及高龄经验治疗（覆盖李斯特菌）
- 胆管炎与腹膜炎：与氨基糖苷或甲硝唑联用
- 泌尿道感染：肠球菌或奇异变形杆菌敏感者
- 伤寒与沙门菌肠炎：敏感株，现多由氟喹诺酮或阿奇霉素取代
剂量与用法
成人静脉：每日 4 至 12 克，分 4 至 6 次。心内膜炎每日 12 克，李斯特菌性脑膜炎每日 12 至 18 克。单次剂量为 15 至 30 分钟短时输注。
新生儿：每日 50 至 100 毫克/公斤，分 2 至 4 次；脑膜炎可至每日 300 毫克/公斤。婴幼儿及儿童：每日 50 至 100 毫克/公斤，分 3 至 4 次。剂量依年龄、体重与感染部位。
肾功能不全：按肌酐清除率调整。30 至 50 ml/min 无需调整；10 至 30 ml/min 给药间隔 8 至 12 小时；＜10 ml/min 为 12 至 24 小时。血液透析后加量。肝功能不全：无需正式调整。
干粉以注射用水或等渗盐水复溶，复溶后 1 小时内给药。肌注疼痛，现少用。静脉推注应＞3 分钟以避免循环反应和疼痛。
不良反应
常见：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、阴道念珠菌病、头痛、输注部位静脉炎。
偶见：速发型过敏反应（荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克）、艰难梭菌所致假膜性结肠炎、间质性肾炎、血液学改变（嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、可逆性白细胞减少）。
罕见：过敏性休克、Stevens Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、溶血性贫血、急性肝炎、高剂量或重度肾功能不全下抽搐。
EBV 感染：传染性单核细胞增多症者几乎都会出现斑丘疹，非真正过敏但应记录。不明原因伴淋巴结肿大的咽炎，建议先排除 EBV 再决定抗菌治疗。
相互作用
- 别嘌醇：同用时皮疹风险增加
- 甲氨蝶呤：肾排泄减少，毒性风险升高
- 口服抗凝药：INR 可能波动，严密监测
- 丙磺舒：减少肾排泄，氨苄西林浓度升高
- 氨基糖苷：同一输液管中不可混合（灭活），分开给药
- 抑菌抗生素（四环素、大环内酯、磺胺）：可减弱杀菌作用
- 口服避孕药：理论上减效临床存在争议，腹泻时可加屏障避孕
特别提示
青霉素过敏：已知 I 型青霉素过敏为禁忌。严重速发型反应可能与头孢菌素交叉。用药前询问过敏史，可疑过敏性休克者应过敏科评估。
单核细胞增多症：疑似 EBV 感染时避免氨苄西林，先查血清学，因＞70% 出现皮疹易误判为过敏。
钠含量：氨苄西林以钠盐给药。日剂 12 克约含 36 mmol 钠，心衰、高血压或重度肾功能不全者具临床意义。
妊娠：妊娠中已充分研究，是产科 B 族链球菌定植或绒毛膜羊膜炎等的标准选项。哺乳：乳汁转移少，可哺乳；婴儿可能腹泻或念珠菌感染。
监测：长静脉治疗时查肾功、肝功、血常规、电解质。高危者每日查房并评估疗程。可能时尽早序贯至阿莫西林或舒他西林口服。
您可能还感兴趣
- 阿莫西林（Amoxicillin），生物利用度更佳的口服氨基青霉素
- 舒他西林（Sultamicillin），口服氨苄西林舒巴坦前药
- 克拉维酸（Clavulansäure），与阿莫西林合用的 β 内酰胺酶抑制剂
- 头孢泊肟（Cefpodoxim），第三代口服头孢菌素
- 克拉霉素（Clarithromycin），青霉素过敏时的大环内酯
常见问题
为什么氨苄西林现较少口服使用？
口服生物利用度约 40% 且受食物影响。阿莫西林吸收约 80%，血药浓度更高、剂量更便捷。因此门诊多用阿莫西林，氨苄西林仍为静脉标准。
氨苄西林不可替代在哪？
李斯特菌病、肠球菌心内膜炎与新生儿败血症仍是经验治疗关键。许多头孢菌素对肠球菌与李斯特菌天然耐药，使氨苄西林不可替代。
为何 EBV 时会出皮疹？
传染性单核细胞增多症时病毒免疫反应与氨苄西林之间发生特殊相互作用，＞70% 患者出现斑丘疹，并非真正速发型过敏，但应正确归因。不明咽炎先做血清学再给抗菌药更合理。
氨苄西林与阿莫西林有何区别？
两者均为氨基青霉素，谱几乎相同。阿莫西林更适口服；氨苄西林更适静脉。静脉下二者组织浓度相当，临床因供货便捷与价格选氨苄西林更多。
参考来源
法律声明与免责声明
本页所提供的信息仅用于一般信息目的，不构成医学咨询、诊断或治疗建议，也不能替代执业医师或药师的专业意见。药品应始终遵医嘱或凭处方及药房规定取用。本页所有内容均基于发布时公开的产品说明书及公认的科学来源，以生产商现行有效的产品说明书为准。Sanoliste 不对所述信息的完整性、时效性与准确性承担任何责任。如遇紧急医疗情况，请拨打欧洲紧急呼叫电话 112。