舒巴坦（Sulbactam）：联合抗生素中的 β 内酰胺酶抑制剂
舒巴坦是一种 β 内酰胺酶抑制剂，本身仅有较弱的抗菌活性。仅在与 β 内酰胺类抗生素的固定复方制剂中使用，以保留或恢复对产 β 内酰胺酶细菌的活性。常见复方为氨苄西林舒巴坦（德国 Unacid，美国 Unasyn）、头孢哌酮舒巴坦（Sulperazon，主要在亚洲）、舒他西林（氨苄西林与舒巴坦的口服双酯）。
2023 年舒巴坦杜罗巴坦（Xacduro）获批用于治疗碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌引起的严重感染，使舒巴坦在储备治疗中重新获得现代意义。
作用机制
舒巴坦在结构上为 β 内酰胺，其本身抗菌作用较弱。主要作用为不可逆抑制细菌产生的多种 β 内酰胺酶（用于灭活青霉素与头孢菌素）。通过阻断这些酶，复方中的 β 内酰胺类抗生素（氨苄西林或头孢哌酮）重获保护。
舒巴坦还对鲍曼不动杆菌具有自身的中度活性，因结合该菌的 PBP3 而起效。这使其在严重不动杆菌感染中成为有价值的组分，特别在与对许多碳青霉烯酶有效的较新抑制剂杜罗巴坦联用时。
舒巴坦主要经肾脏排泄。其药动学与氨苄西林良好匹配，因此固定复方在临床上行之有效。
适应症
- 氨苄西林舒巴坦（Unacid）：腹腔内感染、妇科感染、皮肤与软组织感染、肺炎、败血症
- 头孢哌酮舒巴坦：革兰阴性菌引起的医院感染，主要在亚洲常用
- 口服舒他西林：门诊治疗呼吸道、皮肤与软组织感染、中耳炎
- 舒巴坦杜罗巴坦（Xacduro）：碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌引起的严重感染
- 超说明书高剂量治疗：舒巴坦高剂量（每日最高 9 g）对不动杆菌显示自身活性
剂量与用法
氨苄西林舒巴坦：每 6 至 8 小时静脉给予 1.5 至 3 g（氨苄西林 1 至 2 g 加舒巴坦 0.5 至 1 g），按感染严重程度调整。
口服舒他西林：成人每日两次，每次 750 mg。
舒巴坦杜罗巴坦：储备指征下的特定方案。
肾功能不全：因肾脏消除占主导，需要剂量调整。
静脉给药为 15 至 30 分钟短时输注或推注。疗程视适应症与临床进展，通常 5 至 14 天。
不良反应
常见：腹泻、恶心、呕吐、皮疹、瘙痒、注射部位局部刺激、嗜酸性粒细胞增多。
偶见：过敏反应、艰难梭菌相关假膜性结肠炎、转氨酶升高、血小板减少、白细胞减少。
罕见与极罕见：过敏性休克、Stevens Johnson 综合征、肝反应、高剂量并肾功能不全时惊厥、急性间质性肾炎。
关键点：
- 青霉素过敏者禁用氨苄西林舒巴坦与舒他西林
- 头孢菌素过敏者应避免头孢哌酮舒巴坦
- 长期或广谱抗生素使用存在真菌或耐药菌继发感染风险
相互作用
- 丙磺舒：肾脏排泄减少、血药浓度升高
- 别嘌醇：皮疹风险增加，尤其与氨苄西林舒巴坦合用时
- 维生素 K 拮抗剂：可能作用增强，需 INR 监测
- 氨基糖苷类：体外不相容，应分开输注
- 甲氨蝶呤：MTX 肾排泄减少，浓度可能升高
特殊注意事项
妊娠：明确指征下可接受。青霉素与舒巴坦在妊娠中具长期安全记录。
哺乳：少量进入乳汁，临床上多可接受。
青霉素过敏：已记录青霉素过敏者禁用氨苄西林舒巴坦与舒他西林。
肾功能不全：需调整剂量。严重不全可致蓄积，必要时监测血药浓度。
头孢哌酮舒巴坦与酒精：头孢哌酮含 N 甲基硫四唑侧链，可与酒精产生类双硫仑反应。患者治疗期间及之后数日应避免饮酒。
患者沟通：合理告知疗程、过敏史、可能不良反应（如腹泻）以及症状加重时及时就诊的必要性。
相关物质
常见问题
什么是 β 内酰胺酶抑制剂？
β 内酰胺酶是细菌产生用于灭活青霉素与头孢菌素的酶。舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸等抑制剂结合并不可逆地阻断这些酶，复方中的抗生素得以保持活性。
为何不单独使用舒巴坦？
舒巴坦本身抗菌活性弱。仅与 β 内酰胺类联用时才能展现完整的抗菌谱。例外是不动杆菌感染中的高剂量治疗，舒巴坦显示自身活性。
舒巴坦杜罗巴坦是什么？
用于碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌严重感染的现代复方。杜罗巴坦是对许多碳青霉烯酶有效的抑制剂，可增强舒巴坦对该难治病原的疗效。
需要注意哪些过敏？
已记录的青霉素过敏者不适合氨苄西林舒巴坦与舒他西林。头孢哌酮舒巴坦应在头孢菌素过敏者中避免。每次治疗前必询过敏史。
来源
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