Formoterolfumarat Dihydrat: Salzform von Formoterol als langwirksames Beta 2 Sympathomimetikum (LABA)
Formoterolfumarat Dihydrat ist die in inhalativen Arzneimitteln verwendete Salzform des Wirkstoffs Formoterol, einem langwirksamen Beta 2 Sympathomimetikum (LABA, long acting beta 2 agonist) mit gleichzeitig raschem Wirkbeginn. Bekannte Handelsnamen sind Foradil, Oxis Turbohaler und in fixen Kombinationspräparaten Symbicort (mit Budesonid), Foster (mit Beclometasondipropionat), DuoResp Spiromax (mit Budesonid), Trimbow (mit Beclometasondipropionat und Glycopyrronium). Die Salzform Fumarat Dihydrat sorgt für gute Stabilität in Pulver und Druckgas Inhalatoren.
Die besondere Eigenschaft von Formoterol ist die Kombination aus 12 Stunden Wirkdauer mit raschem Wirkbeginn innerhalb von 1 bis 3 Minuten. Im Gegensatz zu Salmeterol, einem anderen LABA mit langsamerem Wirkbeginn, kann Formoterol auch zur Akutbehandlung eines Asthmaanfalls eingesetzt werden, was die Grundlage des MART Konzepts (Maintenance and Reliever Therapy) bildet.
Wirkmechanismus und Salzform
Das Fumarat Dihydrat Salz dissoziiert nach Inhalation rasch in das wirksame Formoterol und Fumarsäure. Pharmakologisch ist die Wirkung ausschließlich durch Formoterol bedingt.
Formoterol bindet selektiv an Beta 2 Adrenozeptoren in der glatten Bronchialmuskulatur. Über Aktivierung der Adenylatzyklase und Erhöhung von intrazellulärem cAMP entspannt sich die glatte Muskulatur, was zur Bronchodilatation führt. Die hohe lipophile Eigenschaft von Formoterol erlaubt eine Lagerung im Membranraum mit Reservebildung, was die lange Wirkdauer von etwa 12 Stunden erklärt. Gleichzeitig ist die hydrophile Komponente ausreichend für die schnelle Diffusion zur Rezeptorbindungsstelle, was den raschen Wirkbeginn vermittelt.
Daneben hat Formoterol mastzellstabilisierende Eigenschaften und reduziert die Histamin Freisetzung, was die antiinflammatorische Wirkung von begleitenden inhalativen Glukokortikoiden ergänzt. Die kombinierte Wirkung in fixen Kombinationspräparaten (ICS LABA) ist Standard der Asthma und COPD Therapie.
Anwendungsgebiete
- Asthma bronchiale: in Kombination mit inhalativen Glukokortikoiden (ICS LABA), nicht als Monotherapie
- COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung): als Erhaltungstherapie, kombiniert mit ICS oder LAMA
- MART Therapie (Maintenance and Reliever Therapy) bei Asthma: Formoterol Budesonid Fixkombination als Erhaltungs und Bedarfsmedikation
- Belastungsinduziertes Asthma: Prophylaxe vor Sport
Dosierung und Anwendung
Erhaltungstherapie: 4,5 bis 12 Mikrogramm Formoterol pro Sprühstoß, ein bis zwei Sprühstöße zweimal täglich. Maximale Tagesdosis 24 Mikrogramm bei reiner LABA Anwendung, in MART Schema bis 48 Mikrogramm.
MART Schema (Symbicort, DuoResp): 200/6 Mikrogramm zwei Sprühstöße zweimal täglich plus zusätzlich bei Bedarf bis maximal 8 Sprühstöße zusätzlich pro Tag (Gesamt maximal 12 Sprühstöße).
Anwendung: über Pulver oder Druckgas Inhalator. Korrekte Inhalationstechnik ist entscheidend für Wirksamkeit. Patientinnen und Patienten sollten vom Arzt oder Apotheker geschult werden. Nach Inhalation Mund spülen, um Soor und Heiserkeit zu vermeiden.
Bei Kindern ab 6 Jahren: niedrigere Dosen, individuell nach Verordnung.
Nebenwirkungen
Häufig: feinschlägiger Tremor (Hände), Tachykardie, Palpitationen, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, lokale Rachenreizung, Heiserkeit, Husten nach Inhalation.
Gelegentlich bis selten: Hypokaliämie (vor allem bei hohen Dosen oder Kombination mit Kortikosteroiden, Diuretika), Muskelkrämpfe, Hyperglykämie, Schlafstörungen, Nervosität, paradoxer Bronchospasmus inhalativ, Arrhythmien.
Schwerwiegend: bei alleiniger LABA Anwendung ohne ICS bei Asthma erhöhtes Mortalitätsrisiko (Black Box Warning der FDA), weshalb LABA bei Asthma immer in Kombination mit ICS verordnet werden.
Wichtig: die Black Box Warning für LABA Monotherapie bei Asthma wurde durch große Studien (SMART, AUSTRI, VESTRI) belegt. In den fixen ICS LABA Kombinationen ist das Risiko nicht erhöht. Eine reine Formoterol Monotherapie ohne ICS ist bei Asthma nicht zulässig.
Wechselwirkungen
- Beta Blocker (vor allem nicht selektive wie Propranolol): Antagonismus der Bronchodilatation, kontraindiziert bei Asthma; selektive Beta 1 Blocker mit Vorsicht
- Andere Sympathomimetika: additive kardiovaskuläre Effekte
- Diuretika und Glukokortikoide: additive Hypokaliämie
- Theophyllin: additive Tachykardie, Tremor und Hypokaliämie
- MAO Hemmer und trizyklische Antidepressiva: verstärkte kardiovaskuläre Wirkung
- Volatile Inhalationsanästhetika: Risiko schwerer Arrhythmien
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft sind begrenzt, Erfahrungen mit Asthmatherapie sprechen für Sicherheit. Bei Asthma in der Schwangerschaft ist eine adäquate Therapie wichtig, weil unkontrolliertes Asthma für Mutter und Fetus gefährlicher ist als die Medikamente.
Kinder ab 6 Jahren: in dieser Altersgruppe für die Asthmatherapie zugelassen, Inhalationstechnik mit Spacer oder Pulverinhalator angepasst.
Inhalationstechnik: die korrekte Inhalation ist entscheidend für Wirksamkeit. Pulver Inhalatoren benötigen einen kräftigen Atemzug, Druckgas Inhalatoren eine koordinierte langsame tiefe Inhalation. Schulung in Praxis oder Apotheke unbedingt empfehlenswert.
Asthma Stewardship: bei häufiger Verwendung des Bedarfsinhalators (mehr als 2 mal pro Woche bei reiner Reliever Anwendung, oder hoher MART Bedarf) ist die Asthmakontrolle unzureichend und die Therapie sollte angepasst werden. Aktuelle GINA Empfehlungen bevorzugen ICS LABA Fixkombinationen statt SABA Monotherapie.
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Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Formoterol und Salmeterol?
Beide sind LABA mit etwa 12 Stunden Wirkdauer. Formoterol hat einen raschen Wirkbeginn innerhalb von 1 bis 3 Minuten, Salmeterol erst nach etwa 30 Minuten. Daher kann Formoterol auch zur Akutbehandlung eines Asthmaanfalls eingesetzt werden (im MART Schema), Salmeterol nicht. Beide werden bei Asthma immer in Kombination mit ICS angewendet.
Was ist MART?
MART (Maintenance and Reliever Therapy) ist ein modernes Asthmatherapiekonzept, bei dem ein Formoterol Budesonid Fixkombination sowohl als regelmäßige Erhaltungstherapie als auch als Bedarfsmedikation verwendet wird. Bei jeder Bedarfsanwendung wird zugleich eine zusätzliche Dosis ICS inhaliert, was die Asthmakontrolle und Vermeidung von Exazerbationen verbessert.
Warum darf ich Formoterol nicht alleine bei Asthma anwenden?
Studien (SMART) haben gezeigt, dass die alleinige LABA Monotherapie bei Asthma das Risiko für schwere Asthmaanfälle und Asthma assoziierte Mortalität erhöht. Die FDA hat eine Black Box Warning ausgesprochen. In Kombination mit ICS in Fixkombinationen ist das Risiko nicht erhöht, weshalb LABA bei Asthma immer mit ICS kombiniert werden müssen.
Was tun bei Tremor unter Formoterol?
Feinschlägiger Tremor der Hände ist eine häufige, harmlose Nebenwirkung der Beta 2 Stimulation und tritt vor allem zu Therapiebeginn auf. Er bessert sich oft nach einigen Wochen Anwendung. Bei unerträglichem Tremor kann eine Dosisreduktion oder Wechsel auf ein anderes LABA erwogen werden.
Quellen
- Gelbe Liste, Formoterol Wirkstoffprofil
- GINA Global Initiative for Asthma Empfehlungen
- GOLD Empfehlungen COPD
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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