Prednisolonacetat: Esterprodrug Prednisolon mit Depotwirkung
Prednisolonacetat ist ein schwer wasserlöslicher Acetatester von Prednisolon, einem mittelstark wirksamen synthetischen Glukokortikoid. Die Veresterung verändert die physikochemischen Eigenschaften: Der Wirkstoff liegt als kristalline Suspension vor und wird verzögert, depotartig freigesetzt. Sie finden ihn vor allem als Augentropfen sowie für intraartikuläre, intramuskuläre oder lokal infiltrative Anwendungen.
Die freie Prednisolon Base wird schnell resorbiert. Prednisolonacetat dagegen wirkt besonders lange am Applikationsort. Im Auge ermöglicht das eine effektive antientzündliche Therapie der vorderen Augenabschnitte.
Wirkmechanismus
Nach Applikation spalten Esterasen das Prednisolonacetat und setzen freies Prednisolon frei, das an den intrazellulären Glukokortikoidrezeptor bindet. Über die transkriptionsabhängige und transkriptionsunabhängige Wirkung kommt es zu:
- Hemmung der Phospholipase A2 mit reduzierter Produktion von Prostaglandinen, Leukotrienen und Plättchen aktivierendem Faktor
- Reduktion der Zytokinfreisetzung und Hemmung der Migration von Entzündungszellen
- Stabilisierung lysosomaler Membranen
- Reduktion der vaskulären Permeabilität
Die Wirkstärke entspricht etwa dem 4 fachen von Hydrocortison bei moderater mineralokortikoider Aktivität. Die biologische Halbwertszeit beträgt 18 bis 36 Stunden; durch die Depot Eigenschaft des Acetatesters verlängert sich die Wirkung am Applikationsort jedoch deutlich.
Anwendungsgebiete
- Augenheilkunde: Augentropfen Prednisolonacetat 1 % (z. B. Pred Forte) bei nicht infektiöser Uveitis, postoperativer Entzündung nach Katarakt OP, allergischer Konjunktivitis schwer, episkleritischer und skleritischer Reizung
- Intraartikuläre Anwendung: akute Schübe rheumatischer Erkrankungen, Tendinitis, Bursitis, posttraumatische Reizzustände
- Intramuskuläre Depottherapie: akute Schübe entzündlicher Erkrankungen, Heuschnupfen mit schwerer Symptomatik (zurückhaltend wegen der nicht steuerbaren Pharmakokinetik)
- Lokale Infiltrationen: entzündliche Hautveränderungen, Tendovaginitis
Prednisolonacetat Augentropfen eignen sich nicht zur Behandlung infektiöser Augenerkrankungen, da Steroide die Erregerausbreitung begünstigen und den Heilungsverlauf maskieren können. Bei rotem Auge unklarer Ursache ist vor der Anwendung eine ophthalmologische Abklärung notwendig.
Dosierung und Anwendung
Augentropfen Prednisolonacetat 1 %: 1 bis 2 Tropfen vier bis sechsmal täglich, in akuten Phasen häufiger. Schütteln Sie die Suspension vor dem Eintropfen gut, da der Wirkstoff in Mikrokristallen vorliegt.
Intraartikuläre Anwendung: 5 bis 50 mg je nach Gelenk und Schweregrad, höchstens 3 bis 4 Wiederholungen pro Jahr im gleichen Gelenk.
Intramuskuläre Anwendung: 25 bis 100 mg, Wiederholung in Abständen von 2 bis 4 Wochen. Wegen der schlecht steuerbaren Wirkdauer ist die orale Therapie meist vorzuziehen.
Augentropfen werden in den Bindehautsack getropft. Danach schließen Sie das untere Augenlid kurz oder drücken das Tränenkanälchen für 1 bis 2 Minuten zu, um die systemische Aufnahme zu reduzieren.
Nebenwirkungen
Augentropfen häufig: Brennen oder Stechen unmittelbar nach Eintropfen, kurzzeitig verschwommenes Sehen.
Augentropfen bei längerer Anwendung: erhöhter Augeninnendruck (Steroid Glaukom), Katarakt (subkapsuläres Posterior Cataract), Verzögerung der Wundheilung, sekundäre Pilzinfektionen (vor allem bei Kontaktlinsenträgern), Reaktivierung okulärer Herpesinfektionen.
Intraartikulär: Schmerzen an der Injektionsstelle, vorübergehende Flush Symptome, in seltenen Fällen Knorpelschäden bei wiederholter Anwendung im selben Gelenk, Infektionen, periartikuläre Hautatrophie.
Systemisch: wie bei allen Glukokortikoiden; bei wiederholter Depotinjektion oder lokalen Hochdosen sind Cushing Syndrom, Gewichtszunahme, Hyperglykämie und Nebenniereninsuffizienz möglich.
Wichtig: Augentropfen mit Prednisolonacetat dürfen nicht ohne ärztliche Begleitung über längere Zeiträume angewendet werden. Eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle inklusive Augeninnendruckmessung ist Standard.
Wechselwirkungen
- Andere ophthalmologische Wirkstoffe: Anwendung mit zeitlichem Abstand, um Auswaschung zu vermeiden
- Antiglaukomatöse Wirkstoffe: bei Steroid Glaukom unter Begleittherapie
- Lebendimpfungen: nach systemischer Hochdosis Anwendung kontraindiziert; topisch ophthalmologisch klinisch meist unproblematisch
- NSAR: additive Effekte auf Wundheilung des Auges
- CYP3A4 Hemmer und Induktoren: bei systemischer Wirkung relevant, topisch in der Regel nicht klinisch relevant
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: ophthalmologische Anwendung in geringer Resorption gilt als akzeptabel; intraartikulär oder intramuskulär nach individueller Abwägung.
Stillzeit: in der Regel keine Beeinträchtigung des Säuglings bei lokaler Anwendung.
Kinder: ophthalmologische Anwendung mit Vorsicht und engmaschiger Augeninnendruckkontrolle.
Kontaktlinsen: Während der Anwendung von Augentropfen sollten Sie weiche Kontaktlinsen herausnehmen, da sich Konservierungsmittel in der Linse anreichern können. Setzen Sie sie frühestens 15 Minuten nach Eintropfen wieder ein.
Steroid Glaukom: bei familiärer Glaukombelastung oder bekannter Steroid Sensibilität engmaschige Augeninnendruckkontrolle.
Infektiöse Augenerkrankungen: vor Therapiebeginn ausschließen. Bei Herpes simplex Keratitis sind Steroide ohne antivirale Begleittherapie kontraindiziert.
Patientenkommunikation: Aufklärung zur korrekten Tropftechnik, zur Notwendigkeit augenärztlicher Kontrollen und zu Frühwarnzeichen wie zunehmende Sehverschlechterung oder Augenschmerz.
Verwandte Wirkstoffe
- Betamethasone, hochpotentes Glukokortikoid
- Betamethasonvalerat, mittelpotenter Ester
- Fluticasone, hochpotentes inhalatives und topisches Steroid
- Fluocinolon, weiteres potentes topisches Glukokortikoid
Häufig gestellte Fragen
Warum muss ich die Augentropfen schütteln?
Prednisolonacetat ist schwer wasserlöslich und liegt als Mikrokristall Suspension vor. Beim Stehen sinken die Kristalle ab. Schütteln Sie vor jeder Anwendung, dann verteilt sich der Wirkstoff homogen und Sie erhalten eine gleichmäßige Dosis. Ohne Schütteln können die ersten Tropfen unterdosiert und die letzten zu hoch dosiert sein.
Wie lange darf ich Prednisolonacetat Augentropfen anwenden?
Die Therapiedauer hängt von der Indikation ab. Postoperativ nach Katarakt OP dauert sie meist 4 bis 6 Wochen. Bei Uveitis steuert der Arzt die Dauer individuell mit allmählicher Reduktion. Eine längerfristige Anwendung über mehrere Wochen sollte stets unter ophthalmologischer Kontrolle erfolgen, damit Steroid Glaukom und Katarakt rechtzeitig erkannt werden.
Sind die Augentropfen eine Option bei roter Bindehaut?
Nicht ohne Diagnostik. Eine rote Bindehaut kann viele Ursachen haben, darunter virale, bakterielle und allergische Konjunktivitis sowie Herpes Keratitis. Bei einer infektiösen Ursache können Steroide den Verlauf verschlechtern. Eine ophthalmologische Abklärung vor Therapiebeginn ist daher obligat.
Was bedeutet Steroid Glaukom?
Bei genetisch prädisponierten Patienten kann eine länger dauernde Steroidtherapie den Augeninnendruck deutlich erhöhen, mit Risiko für Glaukomschäden. Frühe Anzeichen spüren Betroffene oft nicht, deshalb sind regelmäßige Augendruckmessungen während der Steroidtherapie empfohlen.
Quellen
- EMA Europäische Arzneimittelagentur
- BfArM Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- AWMF Leitlinien Uveitis und postoperative Augenchirurgie
- Gelbe Liste Prednisolonacetat Wirkstoffprofil
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