Rizatriptan

Serotonin-Agonist zur Akutbehandlung von Migraneanfällen

Rizatriptan ist ein selektiver Serotonin-5-HT1B/1D-Agonist aus der Gruppe der Triptane, der zur Akutbehandlung von Migraneanfällen mit und ohne Aura zugelassen ist. Es ist in Deutschland unter dem Handelsnamen Maxalt sowie als zahlreiche Generika erhältlich. Rizatriptan wird als konventionelle Tablette und als Schmelztablette (Maxalt lingual) angeboten, was einen schnellen Wirkungseintritt auch ohne Wasser ermöglicht und die Einnahme bei migranebedingter Übelkeit erleichtert.

Rizatriptan gilt als eines der schneller und stärker wirkenden Triptane und hat in klinischen Studien bei der Mehrzahl der Patienten innerhalb von zwei Stunden zur Schmerzfreiheit oder deutlichen Schmerzreduktion geführt. Es wirkt ausschließlich gegen einen akuten Migraneanfall und ist nicht zur Prophylaxe geeignet. In Vergleichsstudien zeigte Rizatriptan in der Standarddosis von 10 mg eine höhere Wirksamkeit als Sumatriptan 100 mg bei vergleichbarem Sicherheitsprofil.

Wirkmechanismus

Rizatriptan bindet selektiv an Serotonin-Rezeptoren des Subtyps 5-HT1B und 5-HT1D. Diese Rezeptoren befinden sich an den Blutgefäßen der Hirnhäute sowie an präsynaptischen Nervenendigungen des Trigeminus-Nervs. Die Aktivierung der 5-HT1B-Rezeptoren bewirkt eine Vasokonstriktion der extrazerebralen Meningeal- und Karotidgefäße, die während eines Migraneanfalls pathologisch erweitert sind. Die Normalisierung dieser Gefäßerweiterung trägt wesentlich zur Schmerzreduktion bei.

Die Aktivierung der 5-HT1D-Rezeptoren an den präsynaptischen Trigeminusendigungen hemmt die Freisetzung von proinflammatorischen Neuropeptiden wie Substanz P und Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP). Diese Neuropeptide spielen eine zentrale Rolle in der neurogenen Entzündung der Hirnhäute, die für den typischen pochenden Migraneschmerz mitverantwortlich ist. Durch die Hemmung ihrer Freisetzung wird die trigeminovaskuläre Aktivierung reduziert und der Schmerzimpuls unterbrochen.

Rizatriptan wirkt damit an zwei Stellen des Migranepathomechanismus gleichzeitig: Es normalisiert die pathologische Vasodilatation und unterbricht die neurogene Entzündung am Trigeminus, was seinen schnellen und effektiven Wirkeintritt erklärt.

Anwendungsgebiete

• Akuttherapie der Migrane mit Aura: Einnahme zu Beginn der Kopfschmerzphase (nach Abklingen der Aura) oder in der Aura-Phase bei vorheriger Indikationsstellung durch den Arzt
• Akuttherapie der Migrane ohne Aura: Einnahme zu Beginn des Migraneanfalls; je früher in der Attacke, desto besser die Wirksamkeit
• Menstruelle Migrane: Rizatriptan ist auch bei hormonell ausgelösten Migraneanfällen wirksam

Rizatriptan ist ausschließlich zur Akuttherapie vorgesehen. Eine Anwendung zur Migraneprophylaxe ist nicht zugelassen und nicht sinnvoll.

Dosierung und Einnahme

Erwachsene: 10 mg als Einzeldosis zu Beginn des Migraneanfalls. Die 5-mg-Dosis ist für Patienten vorgesehen, die gleichzeitig Propranolol einnehmen (da Propranolol die Rizatriptan-Spiegel deutlich erhöht). Zweite Dosis: Wenn der Anfall nach der ersten Dosis zunächst auf 10 mg anspricht, aber innerhalb von 24 Stunden zurückkehrt, kann eine zweite Dosis eingenommen werden. Der Mindestabstand zwischen zwei Dosen beträgt 2 Stunden. Maximale Tagesdosis: 20 mg. Kinder und Jugendliche (12 bis 17 Jahre): 5 mg; die Einnahme von 10 mg hat sich nicht als signifikant besser erwiesen und ist mit mehr Nebenwirkungen assoziiert.

Rizatriptan-Tabletten werden mit Flüssigkeit eingenommen; Schmelztabletten auf der Zunge zergehen lassen (kein Wasser erforderlich). Die Schmelztablette enthält Aspartam (Phenylalaninquelle), was bei Phenylketonurie beachtet werden muss. Rizatriptan sollte nicht vorbeugend eingenommen werden; die Einnahme an mehr als 10 Tagen pro Monat führt zu einem medikamenteninduzierten Dauerkopfschmerz (Schmerzmittelübergebrauchskopfschmerz).

Nebenwirkungen

Sehr häufig: Schwindel, Somnolenz (Schläfrigkeit), Übelkeit, ein Gefühl von Schwere, Druck oder Enge in Brust, Hals oder Nacken. Das sogenannte "Triptan-Gefühl" (Brustenge, Kribbeln in Armen und Beinen, Wärmegefühl) ist ein bekannter und häufiger Effekt, der harmlos ist und durch die Vasokonstriktion entsteht, aber Patienten beunruhigen kann.

Häufig: Kopfschmerzen (als Rebound nach Wirkungsabfall), Müdigkeit, Mundtrockenheit, Schwächegefühl, Hitzegefühl, Taubheitsgefühl, Kurzatmigkeit, Herzklopfen, Dyspepsie, Diarrhoe.

Selten bis sehr selten: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, hypertensive Krisen, Koronarspasmen, Myokardinfarkt (bei Patienten mit kardiovaskulären Vorerkrankungen); Serotonin-Syndrom (insbesondere bei Kombination mit serotonergen Substanzen).

Wechselwirkungen

Propranolol: Verdoppelt die Plasmaspiegel von Rizatriptan durch Hemmung des MAO-A-vermittelten Abbaus. Bei gleichzeitiger Einnahme von Propranolol (z. B. zur Migraneprophylaxe) sollte die Rizatriptan-Dosis auf 5 mg reduziert werden.

MAO-Hemmer (Moclobemid, Selegilin, Rasagilin, Tranylcypromin): Stark erhöhte Rizatriptan-Spiegel; Kombination ist kontraindiziert. Nach Absetzen irreversibler MAO-Hemmer sind mindestens 14 Tage Abstand einzuhalten.

Andere Triptane und Ergotamin: Additive Vasokonstriktionswirkung; keine gleichzeitige Einnahme und mindestens 24 Stunden Abstand zu anderen Triptanen oder Ergotaminpräparaten.

SSRIs, SNRIs, Lithium, Linezolid, Tramadol: Erhöhtes Risiko für ein Serotonin-Syndrom (Kombination mit Vorsicht und ärztlicher Überwachung).

Johanniskraut: Induktion des CYP-Metabolismus und Serotoninsynergie; gleichzeitige Einnahme nicht empfohlen.

Besondere Hinweise

Kardiovaskuläre Kontraindikationen: Rizatriptan ist kontraindiziert bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK), stattgehabtem Herzinfarkt oder Schlaganfall, transitorischer ischämischer Attacke (TIA), Angina pectoris (einschließlich Prinzmetal-Angina), peripherer Verschlusskrankheit und unkontrollierter Hypertonie. Triptane sollten vor erstmaliger Anwendung bei Risikopatienten nur nach kardiologischer Abklärung eingesetzt werden.

Schwangerschaft: Zur Sicherheit von Rizatriptan in der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden kontrollierten Daten vor. Bei Migraneanfällen in der Schwangerschaft sollten bevorzugt bewährte Mittel wie Paracetamol (im ersten und zweiten Trimenon) eingesetzt werden; Triptane nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung. Rizatriptan ist in der Muttermilch nachweisbar; nach Einnahme sollte 24 Stunden nicht gestillt werden.

Medikamenteninduzierten Kopfschmerz vermeiden: Die Einnahme von Triptanen oder anderen Schmerzmitteln an mehr als 10 Tagen pro Monat führt zu einem medikamenteninduzierten chronischen Kopfschmerz. Patienten mit häufigen Attacken sollten eine Migraneprophylaxe erwägen.

Hemiplegische oder Basilarismigrane: Rizatriptan ist bei diesen seltenen Migraneformen kontraindiziert.

Häufig gestellte Fragen

Wann sollte Rizatriptan eingenommen werden, am besten in der Aura oder beim Schmerz?

Rizatriptan wirkt am besten, wenn es zu Beginn der Kopfschmerzphase eingenommen wird. Bei Migrane mit Aura empfiehlt sich die Einnahme nach Abklingen der Aura und beim ersten Auftreten des Kopfschmerzes, da Triptane in der Aura weniger wirksam sind und die Aura-Dauer nicht verkürzen. Bei Migrane ohne Aura gilt: Je früher in der Attacke, desto besser.

Was tun, wenn Rizatriptan nicht wirkt?

Wenn Rizatriptan nach 2 Stunden keine ausreichende Wirkung gezeigt hat, sollte keine zweite Dosis eingenommen werden, da die erste ebenfalls keine Wirkung zeigen wird. In diesem Fall können NSAR (Ibuprofen, Naproxen) oder Paracetamol als Alternative eingesetzt werden. Beim nächsten Arztgespräch sollte über einen Triptan-Wechsel oder Kombinationstherapie gesprochen werden.

Ist Rizatriptan verschreibungspflichtig?

Ja, Rizatriptan ist in Deutschland verschreibungspflichtig und wird nur auf ärztliche Verordnung abgegeben. Eine ärztliche Diagnosestellung der Migrane und Abklärung möglicher Kontraindikationen ist vor dem Einsatz zwingend.

Quellen

• Fachinformation Maxalt (MSD), Stand 2024
• Deutsche Migrane und Kopfschmerzgesellschaft (DMKG): Leitlinie zur Therapie der Migrane, 2022
• Tfelt-Hansen P et al.: Rizatriptan vs other triptans in the acute treatment of migraine: a systematic review. Cephalalgia, 2006
• European Medicines Agency (EMA): Maxalt EPAR
• Headache Classification Committee of the International Headache Society (IHS): ICHD-3, 2018